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甲磺酸阿帕替尼

甲磺酸阿帕替尼用途

Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。

甲磺酸阿帕替尼名称

[ CAS 号 ]:
1218779-75-9

[ 中文名 ]:
N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-[(4-吡啶甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐

[ 英文名 ]:
Apatinib Mesylate

[英文别名 ]:

Apatinib Mesylate
Apatinib

甲磺酸阿帕替尼生物活性

[ 描述 ]:

Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:1 nM (IC50)

[体外研究]

Apatinib(YN968D1)轻微抑制20％FBS刺激的HUVEC增殖(IC50 =23.4μM),而Apatinib显着抑制20 ng/mL VEGF刺激的增殖(IC50 =0.17μM)。在相同条件下,舒尼替尼的IC50值较低(分别为7.4μM和0.034μM)。 1μMApatinib显着抑制FBS诱导的HUVEC迁移,但不影响HUVEC的增殖,表明Apatinib对FBS诱导的迁移的抑制作用不是由于抑制增殖。在浓度为1μM时,舒尼替尼也抑制HUVEC的迁移[1]。

[体内研究]

在免疫缺陷小鼠的六个人肿瘤异种移植物中评估阿帕替尼(YN968D1)的抗肿瘤潜力。在所有检查的肿瘤模型中,每日一次口服阿帕替尼对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制。在测试的五个肿瘤异种移植物中的三个中,使用50mg/kg每天阿帕替尼获得统计学上显着的生长抑制。每种肿瘤异种移植模型被阿帕替尼以100kg /天的剂量显着抑制。在用阿帕替尼以200kg /天的剂量治疗后,在小鼠中观察到类似的肿瘤生长抑制(T/C％,8％至18％)。显示了三种异种移植物的完全生长抑制谱。与对照动物相比,在任何剂量水平下均未观察到阿帕替尼治疗对体重的影响,这表明阿帕替尼耐受性良好[1]。

[细胞实验]

使用以下人肿瘤细胞系：Ls174t，HCT116，SGC-7901，HT-29，A549，NCI-H460，Mo7e，A431，BT474和NIH-3T3。将细胞在RPMI-1640或补充有10％FBS的DMEM中于37℃，5％二氧化碳下培养。通过用I型胶原酶消化从正常期链的片段中分离原代HUVEC，并将其汇集并在补充有20％FBS和内皮细胞生长因子的培养基199（M199）中培养。处于指数生长期的细胞用于实验。将HUVEC接种到96孔板中。温育24小时后，将细胞与20ng / mL VEGF或20％FBS一起暴露于测试试剂（载体作为对照）另外72小时。用10％三氯乙酸固定后，将细胞用0.4％磺酰罗丹明B在37℃染色30分钟，然后用1％乙酸洗涤。加入Tris以溶解复合物，并在520nm处测量光密度[1]。

[动物实验]

小鼠[1]针对在BALB / cA裸鼠皮下生长的各种人肿瘤测试阿帕替尼（YN968D1）对肿瘤生长的影响。通过将细胞皮下接种到小鼠中来启动肿瘤生长。允许肿瘤建立并生长至100-300mm 3，此时将小鼠随机分成实验组。阿帕替尼通过口服强饲法每天施用一次指定的时期。在联合治疗实验中，通过口服强饲法单独给予小鼠阿帕替尼;静脉注射单独使用5-FU，奥沙利铂，多西紫杉醇和多柔比星;或阿帕替尼与指定剂量和方案的每种细胞毒性药物组合。每隔一天或每隔3天监测肿瘤体积和体重，具有针对六组（经处理的）或12只（媒介物对照）动物的组的指示。通过根据公式（a×b2）/ 2测量最大直径（a）及其垂直（b）来确定肿瘤体积。抑制的评价指标是根据下式的相对肿瘤生长比：T / C（％）=治疗组的肿瘤体积的平均增加/对照组的肿瘤体积的增加×100％。

[参考文献]

[1]. Tian S, et al. YN968D1 is a novel and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase with potent activity in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2011 Jul;102(7):1374-80.

[相关活性小分子]

甲磺酸阿帕替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
578.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇N₅O₄S

[ 分子量 ]:
493.58

[ 闪点 ]:
303.5±30.1 °C

[ PSA ]:
90.70000

[ LogP ]:
3.68

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

甲磺酸阿帕替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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