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Nelfinavir-d3

Nelfinavir-d3用途

奈非那韦d3(AG1341-d3)是氘标记的奈非那韦。奈非那韦(AG-1341)是一种有效的口服生物利用的HIV-1蛋白酶抑制剂(Ki=2nm),用于治疗HIV感染。奈非那韦是一种广谱抗癌药物[1][2][3]。

Nelfinavir-d3名称

[ CAS 号 ]:
1217629-70-3

[ 英文名 ]:
Nelfinavir-d3

[英文别名 ]:

HO3OGH5D7I
Nelfinavir
MFCD01938163

Nelfinavir-d3生物活性

[ 描述 ]:

奈非那韦d3(AG1341-d3)是氘标记的奈非那韦。奈非那韦(AG-1341)是一种有效的口服生物利用的HIV-1蛋白酶抑制剂(Ki=2nm),用于治疗HIV感染。奈非那韦是一种广谱抗癌药物[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.

[3]. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94.

[4]. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.

[5]. Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109.

[6]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

Nelfinavir-d3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
786.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₅N₃O₄S

[ 分子量 ]:
567.782

[ 闪点 ]:
429.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
567.313049

[ LogP ]:
6.98

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

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