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Nilotinib-d3

Nilotinib-d3用途

尼罗替尼d3(AMN107-d3)是氘标记的尼罗替尼。尼罗替尼是一种口服Bcr Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。

Nilotinib-d3名称

[ CAS 号 ]:
1215678-43-5

[ 中文名 ]:
尼洛替尼-d3

[ 英文名 ]:
Nilotinib-d3

[英文别名 ]:

Nilotinib-d3生物活性

[ 描述 ]:

尼罗替尼d3(AMN107-d3)是氘标记的尼罗替尼。尼罗替尼是一种口服Bcr Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.

[3]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.

[4]. Dervis Hakim G, et al. Mucosal healing effect of nilotinib in indomethacin-induced enterocolitis: A rat model. World J Gastroenterol. 2015 Nov 28;21(44):12576-85.

[5]. Fujita KI, et al. Involvement of the Transporters P-Glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein in Dermal Distribution of the Multikinase Inhibitor Regorafenib and Its Active Metabolites. J Pharm Sci. 2017 Sep;106(9):2632-2641.

[6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.

Nilotinib-d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H19D3F3N7O

[ 分子量 ]:
532.53400

[ 精确质量 ]:
532.20300

[ PSA ]:
101.11000

[ LogP ]:
6.81280

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

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