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CAY10626

CAY10626用途

PI3K-IN-22是一种PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂。PI3K-IN-22对PI3Kα和mTOR的ic50分别为0.9和0.6nm。PI3K-IN-22可用于癌症研究[1]。

CAY10626名称

[ CAS 号 ]:
1202884-94-3

[ 英文名 ]:
CAY10626

[英文别名 ]:

CAY10626生物活性

[ 描述 ]:

PI3K-IN-22是一种PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂。PI3K-IN-22对PI3Kα和mTOR的ic50分别为0.9和0.6nm。PI3K-IN-22可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα:0.9 nM (IC50)

mTOR:0.6 nM (IC50)

[体外研究]

PI3K-IN-22(化合物46)抑制PC3和MDA-361细胞的生长,IC50分别小于3.0和13.0 nM[1]。

[体内研究]

PI3K-IN-22(25 mg/kg；静脉注射)在裸鼠体内抑制MDA361乳腺癌细胞中Akt T308、Akt S473和S6K的磷酸化长达8小时[1]。PI3K-IN-22(50,25,10 mg/kg；静脉注射；每天一次,每周5天；两轮)在50 mg/kg时显示出显著的肿瘤消退,在第32天之前没有肿瘤再生,在MDA361肿瘤异种移植裸鼠模型中显示出25和10 mg/kg的肿瘤生长抑制[1]。PI3K-IN-22(25 mg/kg；静脉注射；单剂)在8小时时的血液浓度为1731 ng/mL[1]。

[参考文献]

[1]. Chen Z, et al. Synthesis and SAR of novel 4-morpholinopyrrolopyrimidine derivatives as potent phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3169-82.

CAY10626物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₅F₃N₈O₃

[ 分子量 ]:
624.657

[ 精确质量 ]:
624.278442

[ PSA ]:
107.86000

[ LogP ]:
2.42

[ 折射率 ]:
1.625

CAY10626

CAY10626用途

CAY10626名称

CAY10626生物活性

CAY10626物理化学性质

CAY10626合成路线

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