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司培替尼

司培替尼用途

AVL-292 是一种有效的 Btk 激酶活性抑制剂，IC₅₀<0.5 nM，K_inact/K_i 为 7.69×10⁴ M^-1s^-1s。

司培替尼名称

[ CAS 号 ]:
1202757-89-8

[ 中文名 ]:
司培替尼

[ 英文名 ]:
AVL-292

[英文别名 ]:

UNII-DRU6NG543J
S7173,CC-292
AVL 292
Spebrutinib
AVL-292

司培替尼生物活性

[ 描述 ]:

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: <0.5 nM (Btk)[1]

[体外研究]

Spebrutinib(CC-292)是一种共价,高选择性,口服有效的Btk抑制剂,IC50值为0.5 nM。 Spebrutinib也不太有效抑制Yes,c-Src,Brk,Lyn和Fyn,IC50分别为723 nM,1.729μM,2.43μM,4.4μM和7.15μM。大量分析显示,Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50(EC50 = 6 nM)与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关(EC50 = 8 nM)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90％Btk活性的浓度为35 nM,而90％Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM [1]。

[细胞实验]

将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育，终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后，将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中，并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心，在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤，并在100μL细胞提取缓冲液加1:10（v / v）PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10（v / v）完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2，PLCγ2（3871; CST），Syk（2712; CST），P-Syk（2710; CST），Btk，P-Btk和微管蛋白。使用红外荧光检测在Li-Cor Odyssey扫描仪上扫描膜[1]。

[参考文献]

[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

[相关活性小分子]

司培替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂FN₅O₃

[ 分子量 ]:
423.440

[ 精确质量 ]:
423.170654

[ PSA ]:
104.12000

[ LogP ]:
2.95

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

司培替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

司培替尼

司培替尼用途

司培替尼名称

司培替尼生物活性

司培替尼物理化学性质

司培替尼安全信息

司培替尼合成路线

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