ThioLox

ThioLox用途

ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。

ThioLox名称

[ CAS 号 ]:
1202193-89-2

[ 英文名 ]:
ThioLox

ThioLox生物活性

[ 描述 ]:

ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 3.30 μM (15-LOX-1)[1]


[体外研究]

ThioLox(50μM；24小时)抑制精确切肺切片 (百分比)中白细胞介素 (IL-1β、IL-6、IL-8、IL-12b、TNFα和 iNOS)的表达[1]。 ThioLox(10μM；16小时)在神经元细胞中防止脂质过氧化和线粒体超氧化物的形成[1]。 ThioLox(5-20μM；14-16小时)保护 HT-22型细胞免受谷氨酸毒性,显著降低神经元细胞死亡[1]。 RT-PCR[1]细胞系：精确切割肺切片(PCLS)浓度：1、5、10、25和50μM培养时间：与10μM亚油酸组合20小时,并用10 ng/mL LPS刺激最后4小时。结果：在50μM时,对促炎基因IL-1β、IL-6、IL-8、IL-12b、TNFα和iNOS的表达提供了几乎50%的抑制。细胞活力测定[1]细胞系：神经元HT-22细胞浓度：5、10和20μM培养时间：14-16小时结果：显著降低了神经元细胞对谷氨酸毒性的死亡。

[体内研究]

ThioLox公司的 对数P值为 3.测得的数值预测能透过血脑屏障[1]。

[参考文献]

[1]. Eleftheriadis N, et al. Design of a novel thiophene inhibitor of 15-lipoxygenase-1 with both anti-inflammatory and neuroprotective properties. Eur J Med Chem. 2016 Oct 21;122:786-801.  

ThioLox物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H18N2OS

[ 分子量 ]:
274.38

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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