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胍法辛-13C,15N3

胍法辛-13C,15N3用途

冠发素-13C,15N3是13C和15N标记的冠发素[1]。冠法新是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂,对α2A受体亚型具有高选择性。冠法辛具有产生低血压和镇静作用。冠面部素可用于研究多种前额叶皮层(PFC)认知障碍,包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍(ADHD)[2][3][4]。

胍法辛-13C,15N3名称

[ CAS 号 ]:
1189924-28-4

[ 中文名 ]:
胍法辛-13C,15N3

[ 英文名 ]:
Guanfacine-13C,15N3

[英文别名 ]:

胍法辛-13C,15N3生物活性

[ 描述 ]:

冠发素-13C,15N3是13C和15N标记的冠发素[1]。冠法新是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂,对α2A受体亚型具有高选择性。冠法辛具有产生低血压和镇静作用。冠面部素可用于研究多种前额叶皮层(PFC)认知障碍,包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍(ADHD)[2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Amy F T Arnsten, et al. Guanfacine for the treatment of cognitive disorders: a century of discoveries at Yale. Yale J Biol Med. 2012 Mar;85(1):45-58. Epub 2012 Mar 29.  

[3]. P. A. Van Zwieten, et al. The pharmacology of centrally acting antihypertensive drugs. Br J Clin Pharmacol. 1983 15(Suppl 4): 455S–462S.

[4]. Min Wang, et al. Alpha2A-adrenoceptors strengthen working memory networks by inhibiting cAMP-HCN channel signaling in prefrontal cortex. Cell. 2007 Apr 20129(2):397-410.  

胍法辛-13C,15N3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C9H9Cl2N3O

[ 分子量 ]:
250.06600

[ 精确质量 ]:
249.00700

[ PSA ]:
82.46000

[ LogP ]:
3.18590

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