Licofelone-d4

Licofelone-d4用途

利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。

Licofelone-d4名称

[ CAS 号 ]:
1189427-04-0

[ 英文名 ]:
Licofelone-d4

Licofelone-d4生物活性

[ 描述 ]:

利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Tavolari S, et al. Licofelone, a dual COX/5-LOX inhibitor, induces apoptosis in HCA-7 colon cancer cells through the mitochondrial pathway independently from its ability to affect the arachidonic acid cascade. Carcinogenesis. 2008 Feb;29(2):371-80.

[3]. Alvaro-Gracia JM, et al. Licofelone--clinical update on a novel LOX/COX inhibitor for the treatment of osteoarthritis. Rheumatology (Oxford). 2004 Feb;43 Suppl 1:i21-5.

[4]. Laufer SA, et al. (6,7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl)acetic acids, a novel class of potent dual inhibitors of both cyclooxygenase and 5-lipoxygenase. J Med Chem. 1994 Jun 10;37(12):1894-7.

Licofelone-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₈D₄ClNO₂

[ 分子量 ]:
383.90

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