Glembatumumab vedotin

Glembatumumab vedotin用途

Glembatumumab vedotin(CDX-011)是一种ADC(抗体-药物偶联物(ADC)),其包含针对糖蛋白NMB(GPNMB)的全人IgG2单克隆抗体(CR011),并通过蛋白酶敏感的vc接头与强效微管蛋白结合细胞毒性剂MMAE偶联。Glembatumumab vedotin具有强大的抗癌作用[1]。

Glembatumumab vedotin名称

[ CAS 号 ]:
1182215-65-1

[ 英文名 ]:
Glembatumumab vedotin

Glembatumumab vedotin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

格列姆巴图单抗与肿瘤上的 GPNMB基因结合,复合物被内化,MMAE公司通过溶酶体区室中风险投资接头的蛋白水解切割释放。MMAE公司抑制微管并导致细胞周期停滞导致肿瘤细胞死亡[1] 格列姆巴单抗韦多汀(1-125μg/mL；96小时)表现出骨肉瘤细胞毒活性[3] 细胞活力测定[3]细胞系：骨肉瘤细胞系浓度：1μg/mL至125μg/mL培养时间：96小时结果：显示骨肉瘤细胞毒性活性。

[体内研究]

Glembatumumab vedotin(CR011 vcMMAE；1.25-80 mg/kg静脉注射；每 4.天一次；持续 16天)在人类 SK-MEL-2型和 SK-MEL-5型黑色素瘤异种移植模型中显示出短期抗肿瘤作用(抑制肿瘤生长)和长期作用(完全消退)[2] 动物模型：无胸腺小鼠(6周龄)注射人SK-MEL-2和SK-MEL-5黑色素瘤细胞[2]剂量：1.25 mg/kg、2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg、60 mg/kg、80 mg/kg给药：静脉注射。；每4天；结果：对肿瘤生长有抑制作用。

[参考文献]

[1]. Christopher H Keir, et al. The use of an antibody drug conjugate, glembatumumab vedotin (CDX-011), for the treatment of breast cancer. Expert Opin Biol Ther. 2012 Feb;12(2):259-63.

[2]. Vincent A Pollack, et al. Treatment parameters modulating regression of human melanoma xenografts by an antibody-drug conjugate (CR011-vcMMAE) targeting GPNMB. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 Aug;60(3):423-35.

[3]. Michael Roth, et al. Targeting Glycoprotein NMB With Antibody-Drug Conjugate, Glembatumumab Vedotin, for the Treatment of Osteosarcoma. Pediatr Blood Cancer. 2016 Jan;63(1):32-8.

Glembatumumab vedotin物理化学性质

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