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Pyr3

Pyr3用途

Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。

Pyr3名称

[ CAS 号 ]:
1160514-60-2

[ 中文名 ]:
Pyr3

[ 英文名 ]:
Pyr3

[英文别名 ]:

Pyr3

Pyr3生物活性

[ 描述 ]:

Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 700 nM (TRPC3)[1].

[体外研究]

Pyr3选择性地直接抑制TRPC家族成员中的TRPC3通道。 Pyr3的应用以剂量依赖性方式抑制TRPC3介导的Ca2 +内流,IC50值为700nM。 Pyr3在0.3μM时变得明显,并且在3μM时几乎完成。有趣的是,在共表达TRPC3加TRPC6的细胞中,Pyr3抑制Ca2 +流入,但在共表达TRPC1加TRPC5的细胞中不抑制Ca2 +流入。 Ang II诱导的NFAT易位被Pyr3抑制,但Pyr2以浓度依赖性方式弱(Pyr3的IC50值为0.05μM,Pyr2的IC50值为2μM)[1]。

[细胞实验]

在整个研究中使用HEK293细胞或HEK293T细胞。测试了在TRPC转染的HEK293细胞中，指定浓度（0.1,1,3,10μM）的100μMUTP与Pyr3诱导的Ca2 +反应的平均时间过程[1]。

[参考文献]

[1]. Kiyonaka S, et al. Selective and direct inhibition of TRPC3 channels underlies biological activities of a pyrazole compound. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5400-5.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素

Pyr3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₁Cl₃F₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
456.63100

[ 精确质量 ]:
454.98200

[ PSA ]:
73.22000

[ LogP ]:
4.96480

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Pyr3

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Pyr3生物活性

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