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三苯双脒

三苯双脒用途

三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。

三苯双脒名称

[ CAS 号 ]:
115103-15-6

[ 中文名 ]:
三苯双脒

[ 英文名 ]:
tribendimidine

[英文别名 ]:

Tribendimidine
Tribendimidin

三苯双脒生物活性

[ 描述 ]:

三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

[体外研究]

三苯二胺(100μg/mL,24小时)显示秀丽隐杆线虫中毒[3]。三苯二胺(0-100μg/mL,6天)显示毒性,LC50值(半数动物死亡的浓度)为54.4μg/mL[3]。三苯二胺(0-200μg/mL,64小时)诱导的不育性由trb突变体雌雄同体抵抗,而左旋咪唑抗性突变体对三苯二亚胺具有抗性。[3].

[体内研究]

三苯二胺(75和150 mg/kg；p.o.；一次)在大鼠中显示出对华支睾吸虫的抑制活性,在仓鼠中显示了对400 mg/kg的活菌的抑制[2]。动物模型：感染华支睾吸虫的雌性Wistar大鼠[2]剂量：75 mg/kg和150 mg/kg给药：口服给药,一次结果：150 mg/千克时实现了99.1%的蠕虫负荷减少,75 mg/千克的蠕虫负荷降低仍然显著(68.9%)。

[参考文献]

[1]. Xiao SH, et al. Tribendimidine: a promising, safe and broad-spectrum anthelmintic agent from China. Acta Trop. 2005 Apr;94(1):1-14.

[2]. Keiser J, et al. Evaluation of the in vivo activity of tribendimidine against Schistosoma mansoni, Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis, and Opisthorchis viverrini. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Mar;51(3):1096-8.

[3]. Hu Y, et al. The new anthelmintic tribendimidine is an L-type (levamisole and pyrantel) nicotinic acetylcholine receptor agonist. PLoS Negl Trop Dis. 2009 Aug 11;3(8):e499.

三苯双脒物理化学性质

[ 密度 ]:
1.04g/cm3

[ 沸点 ]:
618.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂N₆

[ 分子量 ]:
452.59400

[ 闪点 ]:
327.7ºC

[ 精确质量 ]:
452.26900

[ PSA ]:
55.92000

[ LogP ]:
6.41080

[ 蒸汽压 ]:
3.26E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.575

[ 储存条件 ]:
2-8°C

三苯双脒

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三苯双脒生物活性

三苯双脒物理化学性质

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