沙替格雷

沙替格雷用途

Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。

沙替格雷名称

[ CAS 号 ]:
111753-73-2

[ 中文名 ]:
沙替格雷

[ 英文名 ]:
Satigrel

[英文别名 ]:

沙替格雷生物活性

[ 描述 ]:

Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[参考文献]

[1]. N Nagakura, et al. Mechanisms of satigrel (E5510), a new anti-platelet drug, in inhibiting human platelet aggregation. Selectivity and potency against prostaglandin H synthases isozyme activities and phosphodiesterase isoform activities. Biol Pharm Bull. 1996 Jun;19(6):828-33.  

沙替格雷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.195g/cm3

[ 沸点 ]:
581.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C20H19NO4

[ 分子量 ]:
337.36900

[ 闪点 ]:
305.6ºC

[ 精确质量 ]:
337.13100

[ PSA ]:
79.55000

[ LogP ]:
3.89408

[ 蒸汽压 ]:
2.27E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

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