沙康唑
沙康唑用途
R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.
沙康唑名称
沙康唑生物活性
[ 描述 ]:
R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MIC90: 0.19 mg/L[1]
[体外研究]
除了一种黑曲霉菌株外,R66905(沙康唑)的抗真菌活性在1μg/ mL时完成。百分之八十的菌株在0.1μg/ mL时显示完全没有生长(烟曲霉为85%),这一结果在试验的14天内持续存在[2]。
[体内研究]
所有对照感染的鸽子都会在2到5天内感染A. fumigatus。它们在肺,气囊,肝脏,脾脏和肾脏中具有坏死灶。这些器官通过组织学和传统培养非常积极。以2.5mg/kg施用的R66905(沙康唑)不具有活性,但当其以5或10mg/kg给予时,92或100%分别存活并且器官培养物是阴性的。在鸽子中没有观察到与药物有关的副作用[2]。
[细胞实验]
在体外测试了总共279种曲霉菌分离株;其中221个是A. fumigatus。接种物由标准化的4 mm2培养块组成,含有菌丝和孢子,用于管中含有5 mL培养基,补充药物溶液或溶剂[2]。
[动物实验]
将重量为500g(±50g)的雄性免疫活性(正常)或免疫妥协的猪静脉内(iv)用25,000CFU的烟曲霉B19119 / g体重感染。用溶解在聚乙二醇200(PEG 200)中的R66905(沙康唑),酮康唑或氟康唑口服治疗动物。治疗每天一次,连续14天,从感染当天开始,或在感染后第1,2,3或4天给予。溶解于二甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的R66905也可腹腔注射和静脉注射,平均体重为400 g(±30 g)的鸽子在翼静脉中静脉注射7,800 CFU的A.fumigatus B19119每克体重。溶解于PEG 200中的R66905在感染当天开始通过管饲法以0,2.5,5或10mg / kg施用,并且每天持续一次连续14天[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
沙康唑物理化学性质
[ 密度 ]:
1.37g/cm3
[ 沸点 ]:
812.5ºC at 760mmHg
[ 熔点 ]:
189.5°
[ 分子式 ]:
C35H38F2N8O4
[ 分子量 ]:
672.72400
[ 闪点 ]:
445.2ºC
[ 精确质量 ]:
672.29800
[ PSA ]:
104.70000
[ LogP ]:
4.67870
[ 蒸汽压 ]:
1.81E-26mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.656
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
沙康唑制备
化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下,回流缩合。产物经3,5-二硝基苯甲酰氯酰化后,用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3,5-二硝基苯甲酰基,甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅲ)经烷基化后,再水解,得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合,得沙康唑。
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