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| 中文名 | 沙康唑 |
|---|---|
| 英文名 | saperconazole |
| 中文别名 |
4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-L,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮
沙柏康唑 |
| 英文别名 |
2-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[[2-(1-methylpropyl)-2,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triazol]-4-yl]phenyl]piperazin-1-yl]phenoxy]methyl]-1,3-dioxolane
2-sec-Butyl-4-[4-[4-[4-[[2-(1H-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-dioxolane-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one R66905 |
| 描述 | R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L. |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
MIC90: 0.19 mg/L[1] |
| 体外研究 | 除了一种黑曲霉菌株外,R66905(沙康唑)的抗真菌活性在1μg/ mL时完成。百分之八十的菌株在0.1μg/ mL时显示完全没有生长(烟曲霉为85％),这一结果在试验的14天内持续存在[2]。 |
| 体内研究 | 所有对照感染的鸽子都会在2到5天内感染A. fumigatus。它们在肺,气囊,肝脏,脾脏和肾脏中具有坏死灶。这些器官通过组织学和传统培养非常积极。以2.5mg/kg施用的R66905(沙康唑)不具有活性,但当其以5或10mg/kg给予时,92或100％分别存活并且器官培养物是阴性的。在鸽子中没有观察到与药物有关的副作用[2]。 |
| 细胞实验 | 在体外测试了总共279种曲霉菌分离株;其中221个是A. fumigatus。接种物由标准化的4 mm2培养块组成，含有菌丝和孢子，用于管中含有5 mL培养基，补充药物溶液或溶剂[2]。 |
| 动物实验 | 将重量为500g（±50g）的雄性免疫活性（正常）或免疫妥协的猪静脉内（iv）用25,000CFU的烟曲霉B19119 / g体重感染。用溶解在聚乙二醇200（PEG 200）中的R66905（沙康唑），酮康唑或氟康唑口服治疗动物。治疗每天一次，连续14天，从感染当天开始，或在感染后第1,2,3或4天给予。溶解于二甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的R66905也可腹腔注射和静脉注射，平均体重为400 g（±30 g）的鸽子在翼静脉中静脉注射7,800 CFU的A.fumigatus B19119每克体重。溶解于PEG 200中的R66905在感染当天开始通过管饲法以0,2.5,5或10mg / kg施用，并且每天持续一次连续14天[2]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.37g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 812.5ºC at 760mmHg |
| 熔点 | 189.5° |
| 分子式 | C35H38F2N8O4 |
| 分子量 | 672.72400 |
| 闪点 | 445.2ºC |
| 精确质量 | 672.29800 |
| PSA | 104.70000 |
| LogP | 4.67870 |
| 蒸汽压 | 1.81E-26mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.656 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：179.87 2、 摩尔体积（cm3/mol）：489.2 3、 等张比容（90.2K）：1315.4 4、 表面张力（dyne/cm）：52.2 5、 极化率（10-24cm3）：71.30 |
| 更多 | 1.性状：从乙腈中结晶。 2.熔点：189.5℃。 3.溶解度：难溶于水。 |
化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下，回流缩合。产物经3，5-二硝基苯甲酰氯酰化后，用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3，5-二硝基苯甲酰基，甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅲ)经烷基化后，再水解，得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合，得沙康唑。