沙康唑

更新时间:2024-01-11 23:39:36

沙康唑结构式
沙康唑结构式
品牌特惠专场
常用名 沙康唑 英文名 saperconazole
CAS号 110588-57-3 分子量 672.72400
密度 1.37g/cm3 沸点 812.5ºC at 760mmHg
分子式 C35H38F2N8O4 熔点 189.5°
MSDS N/A 闪点 445.2ºC

 沙康唑用途


R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.

 沙康唑名称

中文名 沙康唑
英文名 saperconazole
中文别名 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-L,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮 | 沙柏康唑
英文别名 更多

 沙康唑生物活性

描述 R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.
相关类别
靶点

MIC90: 0.19 mg/L[1]

体外研究 除了一种黑曲霉菌株外,R66905(沙康唑)的抗真菌活性在1μg/ mL时完成。百分之八十的菌株在0.1μg/ mL时显示完全没有生长(烟曲霉为85%),这一结果在试验的14天内持续存在[2]。
体内研究 所有对照感染的鸽子都会在2到5天内感染A. fumigatus。它们在肺,气囊,肝脏,脾脏和肾脏中具有坏死灶。这些器官通过组织学和传统培养非常积极。以2.5mg/kg施用的R66905(沙康唑)不具有活性,但当其以5或10mg/kg给予时,92或100%分别存活并且器官培养物是阴性的。在鸽子中没有观察到与药物有关的副作用[2]。
细胞实验 在体外测试了总共279种曲霉菌分离株;其中221个是A. fumigatus。接种物由标准化的4 mm2培养块组成,含有菌丝和孢子,用于管中含有5 mL培养基,补充药物溶液或溶剂[2]。
动物实验 将重量为500g(±50g)的雄性免疫活性(正常)或免疫妥协的猪静脉内(iv)用25,000CFU的烟曲霉B19119 / g体重感染。用溶解在聚乙二醇200(PEG 200)中的R66905(沙康唑),酮康唑或氟康唑口服治疗动物。治疗每天一次,连续14天,从感染当天开始,或在感染后第1,2,3或4天给予。溶解于二甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的R66905也可腹腔注射和静脉注射,平均体重为400 g(±30 g)的鸽子在翼静脉中静脉注射7,800 CFU的A.fumigatus B19119每克体重。溶解于PEG 200中的R66905在感染当天开始通过管饲法以0,2.5,5或10mg / kg施用,并且每天持续一次连续14天[2]。
参考文献

[1]. Otcenásek M, et al. Susceptibility of clinical isolates of fungi to saperconazole. Mycopathologia. 1992 Jun;118(3):179-83.

[2]. VVan Cutsem J, et al. Oral and parenteral therapy with saperconazole (R 66905) of invasive aspergillosis in normal and immunocompromised animals. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Dec;33(12):2063-8.

 沙康唑物理化学性质

密度 1.37g/cm3
沸点 812.5ºC at 760mmHg
熔点 189.5°
分子式 C35H38F2N8O4
分子量 672.72400
闪点 445.2ºC
精确质量 672.29800
PSA 104.70000
LogP 4.67870
蒸汽压 1.81E-26mmHg at 25°C
折射率 1.656
储存条件 -20°C,密闭,干燥
分子结构

1、 摩尔折射率:179.87

2、 摩尔体积(cm3/mol):489.2

3、 等张比容(90.2K):1315.4

4、 表面张力(dyne/cm):52.2

5、 极化率(10-24cm3):71.30

更多

1.性状:从乙腈中结晶。

2.熔点:189.5℃。

3.溶解度:难溶于水。

 沙康唑制备

化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下,回流缩合。产物经3,5-二硝基苯甲酰氯酰化后,用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3,5-二硝基苯甲酰基,甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。110588-57-3 preparation
化合物(Ⅲ)经烷基化后,再水解,得化合物(Ⅳ)。110588-57-3 preparation
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合,得沙康唑。110588-57-3 preparation

 沙康唑英文别名

2-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[[2-(1-methylpropyl)-2,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triazol]-4-yl]phenyl]piperazin-1-yl]phenoxy]methyl]-1,3-dioxolane
2-sec-Butyl-4-[4-[4-[4-[[2-(1H-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-dioxolane-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one
R66905