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S32826 disodium

S32826 disodium用途

S32826二钠是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8nm。S32826二钠对不同的自噬毒素亚型(α、β和γ)表现出相似的抑制作用。S32826二钠抑制脂肪细胞释放LPA[1]。

S32826 disodium名称

[ CAS 号 ]:
1103672-43-0

[ 英文名 ]:
S 32826

[英文别名 ]:

Disodium [4-(tetradecanoylamino)benzyl]phosphonate

S32826 disodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Autotaxin:8.8 nM (IC50)

[体外研究]

S32826(0.001-10μM；10天)二钠剂量依赖性地抑制3T3-F442A脂肪细胞释放溶血磷脂酸(LPA),IC50为90 nM,在500 nM时最大抑制率为80%[1]。S32826(1μM；24 h)二钠抑制地塞米松诱导的HTM细胞中自噬毒素(ATX)mRNA表达的增加和条件培养基中溶酶体活性的增加。S32826二钠抑制地塞米松诱导的HTM细胞MLC和cofilin的磷酸化、COL1A1和COL4A1的mRNA上调以及α-SMA、纤维连接蛋白和胶原-1的表达[2]。

[体内研究]

局部应用S32826(2-10 mM；2 h-5 d)二钠以剂量和时间依赖性方式降低兔眼压[2]。S32826(∼2µM；单次房内注射)二钠可降低家兔的眼压,其降压反应持续48小时以上[2]。S32826(10 mg/kg；p.o.,i.p.,s.c.和i.v.)二钠显示出较差的体内稳定性和/或生物利用度[1]。

[参考文献]

[1]. Ferry G, et, al. S32826, a nanomolar inhibitor of autotaxin: discovery, synthesis and applications as a pharmacological tool. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):809-19.

[2]. Honjo M, et, al. Role of the Autotaxin-LPA Pathway in Dexamethasone-Induced Fibrotic Responses and Extracellular Matrix Production in Human Trabecular Meshwork Cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Jan 1;59(1):21-30.

[3]. Iyer P, et, al. Autotaxin-lysophosphatidic acid axis is a novel molecular target for lowering intraocular pressure. PLoS One. 2012;7(8):e42627.