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Zamicastat

Zamicastat用途

Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。

Zamicastat名称

[ CAS 号 ]:
1080028-80-3

[ 中文名 ]:
Zamicastat

[ 英文名 ]:
Zamicastat

[英文别名 ]:

Zamicastat生物活性

[ 描述 ]:

Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 73.8±7.2 μM (P-gp), 17.0±2.7 μM (BCRP)[1]


[体外研究]

Zamicastat是浓度依赖性双P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂,IC50值为73.8±7.2μM和17.0±2.7μM。 Zamicastat还能可逆地抑制多巴胺β-羟化酶(DBH)而对脑组织没有影响[1]。

[参考文献]

[1]. Bicker J, et al. In vitro assessment of the interactions of dopamine β-hydroxylase inhibitors with human P-glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein. Eur J Pharm Sci. 2018 May 30;117:35-40.


[相关活性小分子]

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 | 依克立达 | 伐司扑达 | Tariquidar | 唑喹达三盐酸盐 | 利培酮 | 芥子碱硫氰酸盐 | 烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌 | 胡椒碱 | HM30181 | 20(S)-原人参二醇 | Dofequidar富马酸盐 | KS176 | YHO-13177 | 2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐

Zamicastat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H21F2N3OS

[ 分子量 ]:
401.47300

[ 精确质量 ]:
401.13700

[ PSA ]:
77.88000

[ LogP ]:
4.34940

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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