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AZA1

AZA1用途

AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。

AZA1名称

[ CAS 号 ]:
1071098-42-4

[ 中文名 ]:
化合物 AZA1

[ 英文名 ]:
AZA1

AZA1生物活性

[ 描述 ]:

AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[体外研究]

AZA1(Rac1/Cdc42-IN-1)(2-10μM；72小时)阻断人前列腺癌细胞22Rv1前列腺癌细胞的增殖[1]。AZA1(2-10μM；24小时)降低EGF刺激的22Rv1前列腺癌细胞中PAK1、AKT和BAD的磷酸化[1]。AZA1(10μM；24小时)阻断22Rv1前列腺癌细胞Rac1和Cdc42依赖的细胞周期事件[1]。AZA1阻断Rac1和Cdc42依赖的22Rv1、du145和PC-3前列腺癌细胞的迁移[1]。AZA1通过PAK1/2磷酸化抑制Rac1和Cdc42活性,影响前列腺癌细胞的细胞运动和肌动蛋白重排[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：22Rv1前列腺癌细胞浓度：2,5,10μM孵育时间：72h结果：22Rv1前列腺癌细胞在未刺激和EGF刺激的癌细胞中均呈剂量依赖性抑制增殖。Western Blot分析[1]细胞系：22Rv1前列腺癌细胞(EGF刺激)浓度：2,5,10μM孵育时间：24小时结果：EGF刺激的22Rv1前列腺癌细胞中PAK1、AKT和BAD的磷酸化降低。

[体内研究]

AZA1(Rac1/Cdc42-IN-1)(100μg；i.p.；每日2周)可有效抑制小鼠体内人22Rv1异种移植物生长并提高存活率[1]。动物模型：5周龄裸鼠(裸鼠),携带22Rv1前列腺癌细胞移植物[1]剂量：100μg,100μl,30%DMSO给药：I.p.；每日2周。结果：AZA1对肿瘤生长有明显的抑制作用。

[参考文献]

[1]. Zins K, et al. A Rac1/Cdc42 GTPase-specific small molecule inhibitor suppresses growth of primary human prostate cancer xenografts and prolongs survival in mice. PLoS One. 2013;8(9):e74924. Published 2013 Sep 11.

[2]. Suzuki O, et al. Sialylation and glycosylation modulate cell adhesion and invasion to extracellular matrix in human malignant lymphoma: Dependency on integrin and the Rho GTPase family. Int J Oncol. 2015;47(6):2091‐2099.

AZA1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20N6

[ 分子量 ]:
368.43

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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