Thioperamide

Thioperamide用途

Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。

Thioperamide名称

[ CAS 号 ]:
106243-16-7

[ 中文名 ]:
MR-12842

[ 英文名 ]:
Thioperamide

[英文别名 ]:

Thioperamide
Tocris-0644
Lopac-T-123
thioperamine

Thioperamide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H3 Receptor

[体外研究]

硫氧嘧啶分别以2.1nm和2.0nm的Kis抑制[3H]-(R)α-MeHA结合大鼠脑和豚鼠肺。硫代拉胺竞争性地阻断H3受体调节[3H]组胺释放,平均表观Ki为4nm[1]。硫代拉胺(0.01-100μM；24小时)以浓度依赖的方式促进NE-4C干细胞的存活[2]。细胞活力测定[2]细胞株：NE-4C干细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100μM孵育时间：24h结果：给药后(1μM)NE-4C干细胞活力显著提高至150.83±6.91%,10μM和100μM分别提高到145.11±14.52%和132.02%±25.65%。

[体内研究]

硫代哌拉胺(5-20毫克/千克；静脉注射)能够促进C57BL/6J小鼠的情境条件恐惧记忆的再巩固[3]。动物模型：原始雌性C57BL/6J小鼠[3]剂量：5、10或20mg/kg给药：注射(i.p.)结果：促进环境条件下恐惧记忆的再巩固。

[参考文献]

[1]. J M Arrang, et al. Highly Potent and Selective Ligands for Histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.

[2]. Na Wang, et al. Histamine H3 Receptor Antagonist Enhances Neurogenesis and Improves Chronic Cerebral Hypoperfusion-Induced Cognitive Impairments. Front Pharmacol. 2020 Jan 21;10:1583.

[3]. Y Charlier, et al. Differential Effects of Histamine H(3) Receptor Inverse Agonist Thioperamide, Given Alone or in Combination With the N-methyl-d-aspartate Receptor Antagonist Dizocilpine, on Reconsolidation and Consolidation of a Contextual Fear Memory in Mice. Neuroscience. 2011 Oct 13;193:132-42.

Thioperamide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2 g/cm3

[ 沸点 ]:
499.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₄N₄S

[ 分子量 ]:
408.515

[ 闪点 ]:
255.9ºC

[ 精确质量 ]:
408.183136

[ PSA ]:
150.64000

[ LogP ]:
2.83690

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
4.12E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.614

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Thioperamide安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 海关编码 ]:
2933990090

Thioperamide海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%