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Methoctramine tetrahydrochloride

Methoctramine tetrahydrochloride用途

四氢氯甲托胺是一种有效的心脏选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。四氢氯米索拉明在体内可抑制毒蕈碱诱导的心动过缓[1][2][3]。

Methoctramine tetrahydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
104807-46-7

[ 中文名 ]:
美索曲明水合物

[ 英文名 ]:
Methoctramine tetrahydrochloride

[英文别名 ]:

Methoctramine tetrahydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

四氢氯甲托胺是一种有效的心脏选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。四氢氯米索拉明在体内可抑制毒蕈碱诱导的心动过缓[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

[ 靶点 ]

M2 muscarinic receptor[1]

[体外研究]

四氢氯甲托胺以浓度依赖的方式减弱乙酰胆碱(ACh)和槟榔碱炔丙基酯(APE)诱导的PG合成增加[1]。Methoctramine(0.01-1μM)四氢氯化物可促进豚鼠离体神经支配气管导管制备中节前和节后神经刺激诱发的收缩[2]。甲基苯丙胺(≥10μM)四氢氯化物可降低对神经刺激和外源性乙酰胆碱的反应[2]。

[体内研究]

Methoctramine(300µg/kg；静脉注射)四氢氯化物分别强烈抑制麻醉大鼠中乙酰甲胆碱和毒蕈碱诱导的心动过缓[3]。

[参考文献]

[1]. Jaiswal N, et, al. Methoctramine, a cardioselective antagonist: muscarinic receptor mediating prostaglandin synthesis in isolated rabbit heart. Eur J Pharmacol. 1991 Jan 3;192(1):63-70.

[2]. Watson N, et, al. Actions of methoctramine, a muscarinic M2 receptor antagonist, on muscarinic and nicotinic cholinoceptors in guinea-pig airways in vivo and in vitro. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):107-12.

[3]. Wess J, et, al. Methoctramine selectively blocks cardiac muscarinic M2 receptors in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1988 Sep;338(3):246-9.

Methoctramine tetrahydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
681.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₆H₆₆Cl₄N₄O₂

[ 分子量 ]:
728.74700

[ 闪点 ]:
316.7ºC

[ 精确质量 ]:
726.39400

[ PSA ]:
66.58000

[ LogP ]:
11.99540

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
1.89E-18mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Methoctramine tetrahydrochloride

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Methoctramine tetrahydrochloride生物活性

Methoctramine tetrahydrochloride物理化学性质

Methoctramine tetrahydrochlorideMSDS

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