OUL245

OUL245用途

OUL245是7-羟基衍生物和选择性PARP2抑制剂(IC50＝44nM)。OUL245还抑制其他PARP和TNKS酶,IC50为2.9-8.8μM[1]。

OUL245名称

[ CAS 号 ]:
1023814-45-0

[ 英文名 ]:
OUL245

OUL245生物活性

[ 描述 ]:

OUL245是7-羟基衍生物和选择性PARP2抑制剂(IC50＝44nM)。OUL245还抑制其他PARP和TNKS酶,IC50为2.9-8.8μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP2:44 nM (IC50)

PARP-1:570 nM (IC50)

PARP3:8.8 μM (IC50)

PARP4:6.0 μM (IC50)

TNKS1:1.6 μM (IC50)

TNKS2:370 μM (IC50)

PARP10:2.9 μM (IC50)

PARP14:6.7 μM (IC50)

PARP15:2.0 μM (IC50)


[体外研究]

OUL245(1μM；10-12天)与其他衍生物不同,它不能拯救过表达 第10段的细胞,使其免于 ADP公司核糖化依赖的细胞死亡[1]。 药代动力学分析[1] 水溶性μg/mL GI Papp×10-6 cm/s(RM%)BBB Papp×10-6 cm/s(RM%)人体血浆中的代谢稳定性%刺。在pH 7.4 24.91 0.019 0.164 95.05>24>24>24的PBS中加入甲醇

[参考文献]

[1]. Murthy S, et al. [1,2,4]Triazolo[3,4-b]benzothiazole Scaffold as Versatile Nicotinamide Mimic Allowing Nanomolar Inhibition of Different PARP Enzymes. J Med Chem. 2023 Jan 4.  

OUL245物理化学性质

[ 分子式 ]:
C8H5N3OS

[ 分子量 ]:
191.21

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