TC-G 1003

sst2受体激动剂-1是一种有效的生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂,Ki值为0.025nM,cAMP IC50值为4.8nM。sst2受体激动剂-1可抑制大鼠生长激素(GH)分泌和眼部新生血管病变形成。抗血管生成作用[1]。

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体

研究领域 >> 内分泌

sst2:0.025 nM (Ki)

sst2:4.8 nM (IC50)

sst2受体激动剂-1(化合物21)(0.2或2 mg/kg；IV；单剂量)显示生长激素(GH)分泌的剂量依赖性下降[1]。sst2受体激动剂-1(5或15μg/只眼；眼内；每4天一次)可减少激光脉络膜新生血管(CNV)大鼠模型中的新生血管损伤面积[1]。sst2受体激动剂-1(化合物21)在狗和大鼠中的药代动力学参数[1]。物种狗(静脉注射0.125 mg/kg)大鼠(静脉注射2 mg/kg或5 mg/kg),血浆(mL/min/kg)7.1 52 t1/2(h)11 2.9 VdSS(L/kg)5.7 9.4 F(%)和17动物模型：雌性Wistar大鼠(200-250 g；IP注射50 mg/kg戊巴比妥,然后通过颈静脉插管注射受试化合物,给药40或50分钟后,通过颈静脉套管注射促生长激素分泌剂)[1]剂量：0.2或2 mg/千克行政：四；单次给药结果：导致GH分泌的剂量依赖性减少(给药0.2和2 mg/kg后,血浆GH AUC分别减少38%和91%)。动物模型：雄性棕色挪威大鼠(175-225 g；激光和灌注,使用27G针头在虹膜后3 mm处形成一个小孔,与视神经成45°)[1]剂量：5或15μg/只眼睛,5μL给药：眼内给药；在第0天、第4天和第8天注射结果：显示出剂量依赖性抗血管生成作用,每只眼睛5或15μg的新生血管损伤面积分别减少35%和53%。

[1]. Wolkenberg SE, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel 3,6-diaryl-4-aminoalkoxyquinolines as selective agonists of somatostatin receptor subtype 2. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2351-8.