GNF362

GNF362用途

GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。

GNF362名称

[ CAS 号 ]:
1003019-41-7

[ 英文名 ]:
GNF362

GNF362生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[体外研究]

GNF362(0-10 mM)阻断Ins(1,3,4,5)P4的产生,增强抗原受体驱动的Ca2+反应,并在淋巴细胞中以Itpkb依赖性方式导致活化T细胞凋亡[1]。GNF362增强抗原受体交联后的SOC反应,原发性B或T淋巴细胞的EC50为12 nM[1]。

[体内研究]

GNF362(口服给药；6或20 mg/kg；每日两次；21天)显示抗体产生的阻滞最小,但在6 mg/kg时显示出对关节肿胀的显着抑制,减少炎症细胞浸润,关节损伤和蛋白多糖损失。20毫克/千克[1]。动物模型：Lewis大鼠抗原诱导关节炎(rAIA)模型[1]剂量：6或20 mg/kg给药：口服给药；6或20 mg/kg；每日两次；21天结果：膝关节肿胀减少20mg/kg和6mg/kg治疗组GNF362分别为47%和34%。

[参考文献]

[1]. Miller AT, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing Treg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40). pii: eaaw2707.

GNF362物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁F₃N₆

[ 分子量 ]:
426.44

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

GNF362

GNF362用途

GNF362名称

GNF362生物活性

GNF362物理化学性质

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