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JAMI1001A

JAMI1001A用途

JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。

JAMI1001A名称

[ CAS 号 ]:
1001019-46-0

[ 英文名 ]:
Jami1001a

JAMI1001A生物活性

[ 描述 ]:

JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

JAMI1001A结合在位于AMPA受体-配体结合核心二聚体界面的溶剂可触及变构口袋中。JAMI1001A有效地阻断通道脱敏,减缓AMPA受体GluA2的翻转和翻转异构体的失活[1]。一个简单的动力学模型表明,JAMI1001A独立调节通道脱敏和从脱敏状态恢复所需的蛋白质重排,以及通道失活所需的蛋白质重排(闭合裂缝稳定性或通道门控)[1]。

[参考文献]

[1]. Harms JE, et al. Functional analysis of a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors derived from a structure-based drug design strategy. Neuropharmacology. 2013;64(1):45-52.

JAMI1001A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H17F3N4O3S

[ 分子量 ]:
402.39

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