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Vadadustat

Vadadustat用途

Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，目前开发用于治疗贫血。

Vadadustat名称

[ CAS 号 ]:
1000025-07-9

[ 中文名 ]:
Vadadustat

[ 英文名 ]:
Vadadustat

[英文别名 ]:

Vadadustat生物活性

[ 描述 ]:

Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

Vadadustat诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。 Vadadustat在健康志愿者和患有慢性肾病的患者中具有良好的耐受性,其以剂量依赖性方式增加网织红细胞,血浆EPO和Hb水平。用伏达他汀观察到的血浆EPO水平的增加在数量上与在中等高度的生理学上发生的相当,并且显示正常的昼夜模式,在下一次剂量之前返回到基线水平。 Vadadustat通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每日一次口服vadadustat,滴定以增加和维持Hb在目标范围内,可提供优于传统ESAs的多重优势[1]。观察到Vadadustat的半衰期约为4.5小时。总体而言,患者表现出Hb水平增加,从基线时的9.91 g/dL增加到第29天的10.54 g/dL。到第29天,铁蛋白水平从基线时的334.1 ng/mL降至271.7 ng/mL [2]。

[参考文献]

[1]. Pergola PE, et al. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease. Kidney Int. 2016 Nov;90(5):1115-1122.

[2]. Gupta N, et al. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD. Am J Kidney Dis. 2017 Feb 24. pii: S0272-6386(17)30110-5.

[相关活性小分子]

二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | 罗沙司他 | PX-478 | BAY 87-2243 | 达普司他 | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | 3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A | JNJ-42041935

Vadadustat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₁ClN₂O₄

[ 分子量 ]:
306.70100

[ 精确质量 ]:
306.04100

[ PSA ]:
99.52000

[ LogP ]:
2.31290

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Vadadustat

Vadadustat用途

Vadadustat名称

Vadadustat生物活性

Vadadustat物理化学性质

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