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WAY-181187 hydrochloride

更新时间：2024-09-14 18:11:28

WAY-181187 hydrochloride结构式	常用名	WAY-181187 hydrochloride	英文名	WAY-181187 hydrochloride
	CAS号	554403-08-6	分子量	417.33
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₅H₁₄Cl₂N₄O₂S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

WAY-181187 hydrochloride用途

WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。

英文名	2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine,hydrochloride
英文别名	更多

描述	WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点	5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki) 5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)
体外研究	WAY-181187(1和10μM)盐酸盐可增强 ERK1/2的激活。WAY-181187盐酸盐还可提高 Fyn激酶活性[2]
体内研究	WAY-181187(3-30 mg/kg,皮下注射)盐酸盐的急性给药显着增加细胞外 GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187(30 mg/kg,皮下注射)盐酸盐可适度但显着降低皮质多巴胺和 5-HT水平[1] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：皮下注射。结果：显著增加细胞外GABA浓度,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素水平。
参考文献	[1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35. [2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.

分子式	C₁₅H₁₄Cl₂N₄O₂S₂
分子量	417.33
精确质量	415.99400
PSA	119.01000
LogP	5.32520

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