554403-08-6

• 常用中文名：WAY-181187 hydrochloride
• 常用英文名：WAY-181187 hydrochloride
• CAS号：554403-08-6
• 分子式：C₁₅H₁₄Cl₂N₄O₂S₂
• 分子量：417.33
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-09-13 22:03:34
• 更新时间：2024-09-14 18:11:28
• WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。

名称

• 英文名: 2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine,hydrochloride
• 英文别名: unii-xgk56c5380

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄Cl₂N₄O₂S₂
• 分子量: 417.33
• 精确质量: 415.99400
• PSA: 119.01000
• LogP: 5.32520

生物活性

• 描述: WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki)

  5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)

• 体外研究: WAY-181187(1和10μM)盐酸盐可增强 ERK1/2的激活。WAY-181187盐酸盐还可提高 Fyn激酶活性[2]
• 体内研究: WAY-181187(3-30 mg/kg,皮下注射)盐酸盐的急性给药显着增加细胞外 GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。 此外,WAY-181187(30 mg/kg,皮下注射)盐酸盐可适度但显着降低皮质多巴胺和 5-HT水平[1] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：皮下注射。结果：显著增加细胞外GABA浓度,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素水平。
• 参考文献:

  [1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35.

  [2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.