MRTX1133
更新时间：2025-08-22 12:30:28
MRTX1133结构式
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常用名 | MRTX1133 | 英文名 | MRTX1133 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2621928-55-8 | 分子量 | 600.63 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C33H31F3N6O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
MRTX1133用途MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力、一位数纳摩尔活性,并且在含有KRASG12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效[1]。 |
| 英文名 | MRTX1133 |
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| 描述 | MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力、一位数纳摩尔活性,并且在含有KRASG12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
KRas G12D |
| 体外研究 | MRTX1133在IC50范围为1-10nm的AGS细胞系中抑制ERK磷酸化(AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033和HPAC细胞)。在2D活性测定中,MRTX1133对AGS细胞(KRAS G12D)的IC50为6 nM,同时显示出对MKN1的500倍以上选择性,MKN1是一种依赖KRAS生长和存活的细胞系,由于野生型KRAS的扩增[1]。 |
| 体内研究 | MRTX1133在KRASG12D突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效性[1]。动物模型：6-8周龄,雌性,裸鼠(Panc 04.03模型)[1]剂量：3、10或30mg/kg给药：腹腔注射；每天两次,共28天结果：该模型中的抗肿瘤疗效研究产生MRTX1133剂量依赖性抗肿瘤活性,在3 mg/kg BID(IP)下观察到94%的生长抑制,肿瘤消退−62%及−在10 mg/kg BID(IP)和30 mg/kg BID(IP)下分别观察到73%。 |
| 参考文献 |
[2]. KRAS G12D Inhibitor: MRTX1133. [(accessed on 22 April 2021)];2021 Available online. |
| 分子式 | C33H31F3N6O2 |
|---|---|
| 分子量 | 600.63 |
| InChIKey | SCLLZBIBSFTLIN-IFMUVJFISA-N |
| SMILES | C#Cc1c(F)ccc2cc(O)cc(-c3ncc4c(N5CC6CCC(C5)N6)nc(OCC56CCCN5CC(F)C6)nc4c3F)c12 |
| 储存条件 | -20°C |
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