| 常用名 | MRTX1133 | CAS号 | 2621928-55-8 |
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| 价格 | ¥998.0/1mg | 纯度 | 99.0% |
| 备货期 | 1天 | 库存 | 现货 |
| 产品网页 | https://www.dkm.cn/item/2397913 | ||
| 产品详情(用途,包装等)
MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力、一位数纳摩尔活性,并且在含有KRASG12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。 |