Aha1/Hsp90-IN-1

Aha1/Hsp90-IN-1用途

Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。

Aha1/Hsp90-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2768265-58-1

[ 英文名 ]:
Aha1/Hsp90-IN-1

Aha1/Hsp90-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.32 μM (Aha1/Hsp90 interactions)[1]


[体外研究]

Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)(10μM；24 h)在不直接抑制Hsp90蛋白折叠活性的情况下破坏Aha1/Hsp90复合物[1]。Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞和Her2过度表达SK-BR-3乳腺癌细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：显示了破坏Aha1和Hsp90之间相互作用的能力。未诱导Hsp90客户蛋白Her2(SK-BR-3细胞中)、Cdk6或pAktS473(SH SY5Y细胞中)的降解,也未诱导Hps70的表达,热休克反应的标志。

[参考文献]

[1]. Keegan BM, et al. Synthesis and Evaluation of Small Molecule Disruptors of the Aha1/Hsp90 Complex for the Reduction of Tau Aggregation. ACS Med Chem Lett. 2022 Apr 15;13(5):827-832.

Aha1/Hsp90-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H17F3N4O2

[ 分子量 ]:
426.39

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