HDAC6/HSP90-IN-1

HDAC6/HSP90-IN-1用途

HDAC6/HSP90-IN-1(化合物17)是HDAC6和HSP90的有效和选择性双重抑制剂,IC50值分别为4.3和46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1下调INF-γ处理的H1975肺癌细胞PD-L1的表达。HDAC6/HSP90-IN-1抑制人类H1975异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。

HDAC6/HSP90-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2411955-43-4

[ 英文名 ]:
HDAC6/HSP90-IN-1

HDAC6/HSP90-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

HDAC6/HSP90-IN-1(化合物17)是HDAC6和HSP90的有效和选择性双重抑制剂,IC50值分别为4.3和46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1下调INF-γ处理的H1975肺癌细胞PD-L1的表达。HDAC6/HSP90-IN-1抑制人类H1975异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC6:4.32 nM (IC50)

HSP90:46.8 nM (IC50)

HDAC3:1312 nM (IC50)

HDAC1:1878 nM (IC50)

HDAC8:3720 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Ojha R, et al. Isoindoline scaffold-based dual inhibitors of HDAC6 and HSP90 suppressing the growth of lung cancer in vitro and in vivo. Eur J Med Chem. 2020 Mar 15;190:112086.

HDAC6/HSP90-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H37N3O6

[ 分子量 ]:
511.61

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