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吉九里香碱

吉九里香碱用途

吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。

吉九里香碱名称

[ CAS 号 ]:
23095-44-5

[ 中文名 ]:
吉九里香碱

[ 英文名 ]:
Girinimbine

[英文别名 ]:

grinimibine
Cririnimhin
girinbimbine

吉九里香碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

吉利宁(1-400µM；24-72 h)在24、48和72 h内降低HepG2细胞的活力,IC50值分别为61µM、56µM和40µM。吉利宁(10-100µM；24-48 h)在HepG2细胞中以浓度和时间依赖性方式增加LDH渗漏[1]。吉利宁(56µM；24-48 h)处理可导致HepG2细胞中的DNA断裂并提高caspase-3水平[1]。HepG2细胞[1]。吉利宁(56µM；12-48 h)处理也显示出亚G0/G1峰(亚二倍体)的时间依赖性积累,并导致G0/G1期阻滞[1]。吉利宁显示出有效的抗锥体细胞活性,IC50值为10.16µg/mL[3]。细胞活力测定[1]细胞系：HepG2细胞浓度：1µM、10µM、50µM、100µM、200µM培养时间：24小时、48小时和72小时结果：以剂量和时间依赖性方式抑制HepG2细胞体外增殖。凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：56µM孵育时间：24小时、48小时结果：显示典型的凋亡形态学特征。细胞周期分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：56µM培养时间：12小时、24小时、48小时结果：诱导HepG2细胞G0/G1期阻滞。

[体内研究]

吉利宁(10-100 mg/kg；口服灌胃；一次)预处理有助于限制白细胞的总迁移,并降低腹腔液中的促炎细胞因子(IL-1β、TNF-α)水平[2]。在斑马鱼胚胎体内,吉里宁(20μg/mL；24小时)显示胚胎中凋亡细胞的显著分布[2]。动物模型：用卡拉胶处理的雄性ICR小鼠(25-35g)[2]剂量：10mg/kg、30mg/kg和100mg/kg给药：口服灌胃；一次结果：有助于限制白细胞的总迁移,降低腹膜液中的促炎细胞因子水平。

[参考文献]

[1]. Suvitha Syam, et al. The growth suppressing effects of girinimbine on HepG2 involve induction of apoptosis and cell cycle arrest. Molecules. 2011 Aug 23;16(8):7155-70.

[2]. Venoos Iman, et al. Anticancer and anti-inflammatory activities of girinimbine isolated from Murraya koenigii. Drug Des Devel Ther. 2016 Dec 28;11:103-121.

[3]. H O Dyary, et al. Antitrypanosomal and cytotoxic activities of botanical extracts from Murraya koenigii (L.) and Alpinia mutica Roxb. Trop Biomed. 2019 Mar 1;36(1):94-102.

吉九里香碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.187g/cm3

[ 沸点 ]:
450ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇NO

[ 分子量 ]:
263.33400

[ 闪点 ]:
161.5ºC

[ 精确质量 ]:
263.13100

[ PSA ]:
25.02000

[ LogP ]:
4.81370

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
7.27E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.68

[ 储存条件 ]:
室温，密封，通风

吉九里香碱安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

吉九里香碱合成路线

详细合成路线

吉九里香碱上下游产品

吉九里香碱上游产品

吉九里香碱下游产品

吉九里香碱海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%