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6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈

用途

BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
2001559-19-7

[ 中文名 ]:
bms986260

[ 英文名 ]:
BMS-986260

[中文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

BMS-986260是一种高效的TGFβR1抑制剂,适用于人类(Kiapp=0.8 nM)和小鼠(Kiapp=1.4 nM)的生化分析。BMS-986260还抑制NIH3T3细胞系、原代人T细胞、小鼠和人全血中TGFβ诱导的SMAD磷酸化。BMS-986260通过下调FOXP3表达和抑制CD25抑制TGF-β介导的调节性T细胞(Treg)诱导,IC50为230 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Velaparthi U, et al. Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFβR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent. ACS Med Chem Lett. 2020;11(2):172-178. Published 2020 Jan 28.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H12ClFN6O

[ 分子量 ]:
382.78

[ 储存条件 ]:
室温

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥119.9/1mg ￥389.9/5mg ￥2779.9/100mg ￥539.9/10mg

联系人：阿拉丁李高志

产品详情：BMS-986260

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