特罗地林

特罗地林用途

特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。

特罗地林名称

[ CAS 号 ]:
15793-40-5

[ 中文名 ]:
特罗地林

[ 英文名 ]:
Terodiline

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

RS-terodiline
Terodilina
Bicor
Terodiline
2-tert-Butylamino-4,4-diphenylbutan
Terodilinum
RARECHEM AN KC 0196

特罗地林生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mAChR[1] Ca2+ channel[1]

[体内研究]

特罗地林(80 mg/kg；S.C.)在抑制膀胱内压力和卡巴胆碱诱导的唾液分泌(ID50分别为24和35 mg/kg)以及增加瞳孔直径(ED50=59 mg/kg)方面具有同等作用【1】。动物模型：Fmale或雄性Hartley豚鼠(200-600 g)[1]剂量：80 mg/kg给药：皮下注射。结果：产生的ID50为24±6 mg/kg。更高剂量的是伊塔尔。

[参考文献]

[1]. Noronha-Blob L, et al. (+/-)-Terodiline: an M1-selective muscarinic receptor antagonist. In vivo effects at muscarinic receptors mediating urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion. Eur J Pharmacol. 1991 Aug 29;201(2-3):135-42.

特罗地林物理化学性质

[ 密度 ]:
0.956g/cm3

[ 沸点 ]:
390.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₇N

[ 分子量 ]:
281.44

[ 闪点 ]:
168.9ºC

[ 精确质量 ]:
225.15200

[ PSA ]:
26.02000

[ LogP ]:
4.25610

[ 蒸汽压 ]:
2.57E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.534

特罗地林安全信息

[ 海关编码 ]:
2921499090

特罗地林海关

[ 海关编码 ]: 2921499090

[ 中文概述 ]:
2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%