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特地唑胺

特地唑胺用途

Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。

特地唑胺名称

[ CAS 号 ]:
856866-72-3

[ 中文名 ]:
3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮

[ 英文名 ]:
Tedizolid

[中文别名 ]:

特地唑胺

[英文别名 ]:

Torezolid
TR-701
TR-700
Tedizolid [USAN:INN]
UNII:97HLQ82NGL
Tedizolid

特地唑胺生物活性

[ 描述 ]:

Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

Tedizolid(0.25μg/ mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。

[体内研究]

对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。

[动物实验]

为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。

[参考文献]

[1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.

[相关活性小分子]

特地唑胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
614.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₅FN₆O₃

[ 分子量 ]:
370.338

[ 闪点 ]:
325.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
370.118958

[ PSA ]:
106.26000

[ LogP ]:
1.56

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.725

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥

特地唑胺安全信息

[ 海关编码 ]:
29339900

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特地唑胺生物活性

特地唑胺物理化学性质

特地唑胺安全信息

特地唑胺合成路线

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