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达罗地平

达罗地平用途

Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。

达罗地平名称

[ CAS 号 ]:
72803-02-2

[ 中文名 ]:
达罗地平

[ 英文名 ]:
Darodipine

[英文别名 ]:

达罗地平生物活性

[ 描述 ]:

Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

用达罗地平治疗增加碱性磷酸酶反应性毛细血管的数量和平均长度,并减少老年大鼠的毛细血管间距和毛细血管直径。 Ammon's角的毛细血管微环境对达罗地平治疗最敏感[1]。达罗地平可以减少衰老和神经退行性疾病中发生的神经元细胞骨架变化。口服每日剂量为10 mg/kg的达罗地平治疗6个月(从生命的第18个月到第24个月)部分恢复了小脑皮质中200 kDa-NF亚单位免疫反应的表达[2]。

[动物实验]

大鼠：使用雄性Wistar大鼠。将12个月大的大鼠不处理并用作成年参考动物。将21只大鼠的大鼠随机分配到两组，每组8只动物。第一组大鼠在饮用水中接受口服每日剂量5mg / kg的达罗地平。第二组动物未经处理并用作对照组。允许这两组大鼠存活6个月，直至27个月大（老年大鼠）。达罗地平治疗的大鼠每隔一天测定耗水量，每周测定体重[1]。

[参考文献]

[1]. Amenta F, et al. Effect of long-term treatment with the dihydropyridine-type calcium channel blocker darodipine(PY 108-068) on the cerebral capillary network in aged rats. Mech Ageing Dev. 1995 Jan 31;78(1):27-37.

[2]. Vega JA, et al. Effect of treatment with the dihydropyridine-type calcium antagonist darodipine (PY 108-068) on the expression of neurofilament protein immunoreactivity in the cerebellar cortex of aged rats. Mech Ageing Dev. 1994 Aug;75(2):169-77.


[相关活性小分子]

硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱； 乙酰氯化胆碱 | 离子霉素 | (S)-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-三氟甲基)苯基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸甲酯 | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林钠 | 毒胡萝卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺 二盐酸盐 | 色甘酸钠

达罗地平物理化学性质

[ 密度 ]:
1.251g/cm3

[ 沸点 ]:
507.3ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H21N3O5

[ 分子量 ]:
371.38700

[ 闪点 ]:
260.6ºC

[ 精确质量 ]:
371.14800

[ PSA ]:
103.55000

[ LogP ]:
2.91260

[ 折射率 ]:
1.566

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

达罗地平合成路线

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