Vidupiprant

Vidupiprant用途

Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。

Vidupiprant名称

[ CAS 号 ]:
1169483-24-2

[ 中文名 ]:
AMG 853,双重CRTH2和前列腺素D2(PGD2)受体拮抗剂

[ 英文名 ]:
AMG 853

[英文别名 ]:

AMG 853
VIDUPIPRANT

Vidupiprant生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Prostaglandin Receptor[1]

[体外研究]

维杜普利(AMG 853,化合物2)抑制前列腺素D2(PGD2)诱导的CRTH2对人全血CD16阴性粒细胞(嗜酸性粒细胞)的下调,Kb为0.2nm。维杜普利还可抑制PGD2诱导的80%人全血血小板cAMP反应,其Kb为4.7nm,与AMG 009的148nm相比有显著改善。此外,与CRTH2受体下调的人全血试验相比,维杜普利在用CRTH2转染的HEK 293细胞和嗜酸性粒细胞形态改变试验进行的aequorin试验中显示出类似的拮抗活性[1]。

[体内研究]

在PGD2诱导的豚鼠气道收缩模型中,维杜普利(AMG 853,化合物2)的DP效价显著高于AMG 009。在这个模型中,气道阻力是在PGD2激发下测量的。用豚鼠全血cAMP法测定豚鼠离体DP效价,维杜普利的Kb为5nm,AMG 009的Kb为82nm[1]。

[参考文献]

[1]. Liu J, et al. Discovery of AMG 853, a CRTH2 and DP Dual Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 2;2(5):326-30.

Vidupiprant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇Cl₂FN₂O₆S

[ 分子量 ]:
609.49300

[ 精确质量 ]:
608.09500

[ PSA ]:
130.18000

[ LogP ]:
8.30310

[ 储存条件 ]:
-20°C

Vidupiprant

Vidupiprant用途

Vidupiprant名称

Vidupiprant生物活性

Vidupiprant物理化学性质

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