PKC-IN-1

PKC-IN-1用途

PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。

PKC-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1046787-18-1

[ 中文名 ]:
PKC-IN-1

[ 英文名 ]:
PKC-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD28900747

PKC-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Human PKCα:2.3 nM (IC50)

Human PKCβII:7.6 nM (IC50)

Human PKCβI:8.1 nM (IC50)

Human PKCθ:25.6 nM (IC50)

Human PKCγ:57.5 nM (IC50)

Human PKC mu:314 nM (IC50)

Human PKCε:808 nM (IC50)

Human PKCβ:5.3 nM (Ki)

Human PKCα:10.4 nM (Ki)

[体外研究]

PKC-IN-1(化合物A)是一种有效的ATP竞争性和可逆的常规PKC酶,人PKCβ和PKCα的Kis为5.3和10.4 nM,IC50为2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314, PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu和PKCε分别为808 nM [1]。

[体内研究]

PKC-IN-1(化合物A; 15和30mg/kg,po,bid(每天两次))剂量依赖性地显着降低Lewis大鼠自身免疫性脑炎(EAE)模型中的最大EAE严重性和终末严重性[1] 。

[动物实验]

在Lewis大鼠的实验性自身免疫性脑炎（EAE）模型中测试大鼠[1] PKC-IN-1。在Lewis大鼠中通过MBP69-88 / CFA免疫和百日咳毒素注射诱导EAE。制备PKC-IN-1作为口服混悬液并口服给药，每天两次（BID），三剂，7.5和15和30mg / kg，总日剂量为15,30和60mg / kg。将效力与接受每天一次以0.5mg / kg剂量给药的阳性对照FTY720的动物进行比较。治疗开始于第8天，当时48％的大鼠有EAE征象[1]。

[参考文献]

[1]. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1.

[相关活性小分子]

PKC-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
622.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₇FN₈O₂

[ 分子量 ]:
500.612

[ 闪点 ]:
330.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
500.302338

[ LogP ]:
3.63

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PKC-IN-1

PKC-IN-1用途

PKC-IN-1名称

PKC-IN-1生物活性

PKC-IN-1物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物