PKC-IN-4

PKC-IN-4用途

PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。

PKC-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2636771-29-2

[ 英文名 ]:
PKC-IN-4

PKC-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKC:0.52 μM (IC50)


[体外研究]

PKC-IN-4(化合物7l)显示VEGF诱导的内皮通透性,EC50为0.071µM[1]。

[体内研究]

PKC-IN-4(静脉注射10 mg/kg；口服20 mg/kg)具有口服活性,口服生物利用度为81.7%[1]。动物模型：动物模型：CD-1小鼠[1]剂量：10、20mg/kg给药：静脉注射10mg/kg。；结果：显示良好的PK参数,口服生物利用度为81.7%。

[参考文献]

[1]. Liu X, et al. Synthesis and structure-activity relationships of thieno[2,3-d]pyrimidines as atypical protein kinase C inhibitors to control retinal vascular permeability and cytokine-induced edema. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115480.

PKC-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H25N5S

[ 分子量 ]:
379.52

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