2-(4-((5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene)-2-sulfonamido)-3-(methylsulfonyl)phenyl)thiazole-4-carboxylic acid

• 常用名: 2-(4-((5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene)-2-sulfonamido)-3-(methylsulfonyl)phenyl)thiazole-4-carboxylic acid
• 英文名: TY-51469
• CAS号: 603987-59-3
• 分子量: 526.60
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₅FN₂O₆S₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。

名称

• 中文名: TY-51469
• 英文名: TY-51469

生物活性

• 描述: TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.4 nM (Simian chymase), 0.7 nM (Human chymase)[1]

• 体内研究: TY-51469在40℃下显示100％大鼠血浆稳定性长达1小时[1]。 TY-51469可抑制肺中嗜中性粒细胞的积聚,减少二氧化硅诱导的小鼠肺纤维化[2]。
• 动物实验: 大鼠[1] TY-51469的2周静脉内重复剂量毒性研究在雄性Sprague-Dawley大鼠中进行，每日剂量为0（对照），20和60mg / kg [1]。使用渗透泵将小鼠[1]的食糜酶抑制剂TY-51469以0.1或1.0mg / kg /天的剂量每天施用21天至雄性8周龄ICR小鼠。渗透泵以0.3μL/ h的速率连续释放药物溶液21天[2]。
• 参考文献:

  [1]. Takato H, et al. The specific chymase inhibitor TY-51469 suppresses the accumulation of neutrophils in the lung and reduces silica-induced pulmonary fibrosis in mice. Expert Opinion on Therapeutic Targets Volume 15, 2011 - Issue 4.

物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₅FN₂O₆S₄
• 分子量: 526.60
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥