对乙酰氨基酚生物活性是什么

发布时间:2018-10-03 19:14:57 编辑作者:活性小子

对乙酰氨基酚图片

图片:对乙酰氨基酚结构式

对乙酰氨基酚是止痛药(止痛药)和退热剂(解热药)。它被发现在非处方药,如泰诺和ExeDrin。它被广泛用于治疗慢性和急性疼痛,并被认为具有类似于其他非处方镇痛剂,如阿司匹林和布洛芬的镇痛效力。其化学名称为4-羟基丙烷化物。早在十九世纪后期,醋氨酚就被用作止痛药。1950年,在发现与扑热息痛密切相关的药物扑热息痛在体内分解为扑热息痛后不久,它被美国食品和药物管理局批准使用。拉西丁实际上是对乙酰氨基酚的作用。

那么,对乙酰氨基酚的生物活性是什么呢?

对乙酰氨基酚是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。它是广泛使用的解热和止痛药。它的生物活性如下:

In Vitro: 对乙酰氨基酚对COX-2抑制作用具有4.4倍的选择性(对于COX-1,IC50 113.7μM;对于COX-2,IC50 25.8μM)。口服给药后,最大的体外抑制率为56%(COX-1)和83%(COX-2)。在给药后至少5小时,对乙酰氨基酚的血浆浓度高于COX-2的体外IC50。对乙酰氨基酚的体外IC50值(COX-1:105.2μm;COX-2:26.3μm)与其体外IC50值相媲美。与以前的概念相比,对乙酰氨基酚对COX-2的抑制作用超过80%,即达到与非甾体抗炎药(NSAID)和选择性COX-2抑制剂相当的程度。然而,与抑制血小板功能有关的>95% COX-1阻断并未达到。MTT法显示,对乙酰氨基酚(APAP)的剂量为50 mm显著(P<0.001),使细胞活力降至61.5±6.65%。有趣的是,与醋氨酚处理的细胞相比,醋氨酚/HV110联合处理的细胞存活率显著增加(p<0.01),达到79.7±2.47%。

In Vivo: 小鼠口服对乙酰氨基酚250mg/kg可引起肝细胞明显损伤(p<0.001),血清肝酶丙氨酸氨基转移酶(ALT)、转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γGT)明显升高。与正常组比较。不同剂量柠檬醛(125、250、500mg/kg)预处理显著降低血清ALT(91.79%、93.07%、95.61%)、AST(93.40%、91.89%和96.52%)、ALP(39.29%、37.07%、59.80%)和γGT(92.83%)。,91.59%,和93%,RESP),当与对乙酰氨基酚组相比。SLM预处理对ALT(95.90%)、AST(95.03%)、ALP(70.52%)和γGT(92.69%)的活性也有类似的影响。

接下来小编谈谈对乙酰氨基酚与阿司匹林和布洛芬在生物活性上的区别:

对乙酰氨基酚通过抑制称为前列腺素的化学信使的合成起作用,前列腺素有助于传递疼痛信号并诱发发烧。身体产生前列腺素,以应对受伤或疾病。对乙酰氨基酚通过阻断这种信号来减轻疼痛。对乙酰氨基酚停止一些前列腺素的功能,而不影响其他人。前列腺素是众所周知的,以促进炎症和肿胀的许多身体组织。与阿司匹林和布洛芬不同,对乙酰氨基酚没有抗炎作用。这些药物的作用差异涉及它们的组织特异性。阿司匹林和布洛芬作用于广泛的组织。醋氨酚在神经系统的细胞中更具体地抑制前列腺素的合成,而在其他组织中,它是前列腺素合成的低效抑制剂。这种选择性给予对乙酰氨基酚它的镇痛和解热作用,而不用对乙酰氨基酚作为抗炎药。

众所周知,与阿司匹林和布洛芬相比,醋氨酚引起的胃刺激较少,并且它不抑制血小板聚集和血凝(阿司匹林也是)。当给予治疗剂量(每4~6小时500毫克)时,对乙酰氨基酚是一种安全有效的止痛药。然而,在较高的剂量下,它可能对肝脏产生严重的毒性,甚至致命。

药物本身没有毒性,但是当肝脏中的酶分解时,由它形成有毒化合物N-乙酰基-对苯醌亚胺。少量的化合物可以被解毒和排泄。但是大量的药物会使解毒系统崩溃,而化合物开始杀死肝脏组织。过量服用可以通过给予患者活性炭(其吸收患者胃和肠中的对乙酰氨基酚)和给予N-乙酰胱氨酸(一种能使代谢中的有毒产物失活的化合物)来治疗。

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