丹参酮IIA-磺酸钠

更新时间:2019-02-11 10:55:36

丹参酮IIA-磺酸钠结构式
丹参酮IIA-磺酸钠结构式
常用名 丹参酮IIA-磺酸钠 英文名 Tanshinone IIA sodium sulfonate
CAS号 69659-80-9 分子量 396.389
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H17NaO6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 丹参酮IIA-磺酸钠用途


Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物,为 SOCE 的抑制剂,用于治疗心血管疾病。

 丹参酮IIA-磺酸钠名称

中文名 丹参酮IIA-磺酸钠
英文名 Sodium 1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
中文别名 丹参酮 IIA 磺酸钠 | 丹参酮IIA磺酸钠
英文别名 更多

 丹参酮IIA-磺酸钠生物活性

描述 Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物,为 SOCE 的抑制剂,用于治疗心血管疾病。
相关类别
体外研究 丹参酮IIA磺酸钠(12.5μM)抑制大鼠PASMCs和远端肺动脉中缺氧诱导的PKG和PPAR-γ下调。丹参酮ⅡA磺酸钠对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制作用可以通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来预防。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础钙浓度和SOCE的抑制作用可以通过PKG或PPAR-γ的特异性敲低来逆转。 PKG-PPAR-γ信号轴参与丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ激动剂促进丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础[Ca2 +] i和SOCE的保护作用[2]。丹参酮IIA磺酸钠通过HLM和CYP3A4同种型以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。对于HLM,STS的KM和Vmax值分别为54.8±14.6μM和0.9±0.1nmol / mg蛋白质/分钟,对于CYP3A4,分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol / nmol P450 / min。 CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP2C19对STS代谢的影响很小或没有影响[3]。丹参酮IIA磺酸钠在HLM和CYP3A4同种型中以剂量依赖性方式抑制CYP3A4的活性。丹参酮IIA磺酸钠在体外主要抑制CYP3A4的活性,丹参酮IIA磺酸钠有可能与其他CYP3A4底物发生药物 - 药物相互作用[4]。
体内研究 丹参酮IIA磺酸钠(10mg / kg,20mg / kg)和多奈哌齐缩短逃避潜伏期,增加平台原始位置的交叉时间,并增加在目标象限中花费的时间。丹参酮IIA磺酸钠降低乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性,并增加SCOP处理的小鼠的海马和皮质中胆碱乙酰转移酶(ChAT)的活性。丹参酮IIA磺酸钠增加超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低海马和皮质中丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)的水平[1]。预防丹参酮IIA磺酸钠(30 mg / kg /天)可缓解慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧诱导的特征性改变[2]。丹参酮IIA磺酸钠(20,10和5mg / kg,ip)有效地防止腹膜粘连而不影响大鼠的吻合口愈合。与粘连模型组相比,丹参酮IIA磺酸钠处理组在缺血组织中表现出腹膜灌洗液tPA活性和tPA / PAI-1比值增加,缺血组织中TGF-β1和Ⅰ型胶原表达缺失[5]。
动物实验 小鼠[1]将雄性昆明小鼠(KM,重35-40g)维持在标准实验室条件下,自由饮水和食物。将小鼠随机分为5组:媒介物对照组(CON,0.9%生理盐水,n = 10),东莨菪碱组(SCOP,n = 10),低剂量丹参酮IIA磺酸钠组(丹参酮IIA磺酸钠,SCOP 3 mg) / kg +丹参酮IIA磺酸钠10 mg / kg,n = 10),高剂量丹参酮IIA磺酸钠组(丹参酮IIA磺酸钠H,SCOP 3 mg / kg +丹参酮IIA磺酸钠20 mg / kg,n = 10)和Donepezil组(DON,SCOP 3 mg / kg + ARI 3 mg / kg,n = 10)。分别通过管饲法用盐水,丹参酮IIA磺酸钠和多奈哌齐治疗小鼠,每天一次,持续两周。 SCOP从第8天开始注射一周(腹膜内注射,IP)。在Morris水迷宫测试前0.5小时注射SCOP。大鼠[2]将雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250g)随机分为4组:1)常氧对照组,2)常氧+丹参酮ⅡA磺酸钠组,3)缺氧对照组, 4)缺氧+丹参酮IIA磺酸钠基团。第1组和第2组置于常氧条件下,第3组和第4组置于正常压力的低氧舱中,如前所述,其中氧浓度维持在10±1%,持续缺氧状态持续21天。从缺氧第一天开始,第2组和第4组分别腹膜内注射30mg / kg丹参酮IIA磺酸盐;同时,第1组和第3组接受相同剂量的盐水。
参考文献

[1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536.

[2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.

[3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.

[4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.

[5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.

 丹参酮IIA-磺酸钠物理化学性质

分子式 C19H17NaO6S
分子量 396.389
精确质量 396.064362
PSA 112.86000
LogP 4.23280

 丹参酮IIA-磺酸钠英文别名

sodium,1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-2-sulfonate
Sodium 1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
Phenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonic acid, 6,7,8,9,10,11-hexahydro-1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-, sodium salt (1:1)
Tanshinone IIA sulfonate (sodium)
Sulfotanshinone sodium II-A
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