派来霉素

• 常用名: 派来霉素
• 英文名: N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide
• CAS号: 68247-85-8
• 分子量: 1473.589
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₆₁H₈₈N₁₈O₂₁S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

派来霉素用途

Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。

派来霉素名称

• 中文名: 派来霉素
• 英文名: peplomycin
• 中文别名: 培普利欧霉素 | (S)-N^^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B

派来霉素生物活性

• 描述: Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Peplomycin(0-100μM；30 h)以剂量依赖性方式抑制人口腔鳞癌细胞系SSCKN和SCCTF细胞[3]。Peplomycin(1μM和10μM；30 h)导致细胞内染色质的核分裂和浓缩,并诱导细胞凋亡[3]。Peplomycin(5 mg/mL；7 d)通过将成纤维细胞分化为α-SMA阳性MF,诱导从盐水注射大鼠(N-Fib)分离的肺纤维化[4]。细胞活力测定[3]细胞系：SSCKN和SCCTF细胞浓度：0、1、5、10、50和100μM孵育时间：30小时结果：在50μM以下,细胞活力呈剂量依赖性降低,分别为对照组的38%和30%。
• 体内研究: Peplomycin(5 mg/kg；每日一次)诱导大鼠肺成纤维细胞为肌成纤维细胞(MF),而胸膜附近的肺周围显示出晚期纤维化,伴有少量α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性MF,其超微结构具有丰富的微丝和细胞器[4]。

派来霉素物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₆₁H₈₈N₁₈O₂₁S₂
• 分子量: 1473.589
• 精确质量: 1472.581299
• PSA: 695.58000
• LogP: 0.00
• InChIKey: QIMGFXOHTOXMQP-GFAGFCTOSA-N
• SMILES: Cc1c(N)nc(C(CC(N)=O)NCC(N)C(N)=O)nc1C(=O)NC(C(=O)NC(C)C(O)C(C)C(=O)NC(C(=O)NCCc1nc(-c2nc(C(=O)NCCCNC(C)c3ccccc3)cs2)cs1)C(C)O)C(OC1OC(CO)C(O)C(O)C1OC1OC(CO)C(O)C(OC(N)=O)C1O)c1cnc[nH]1
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 库房通风低温干燥
• 稳定性:

  硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate)：C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末，熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺，微溶于二氧六环，不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中，37℃可稳定3个月，50℃可稳定6个星期，室温可稳定30个月。[α] ₄₃₆²⁵-2.0°(C=l，水)。pKa 2.9，4.8，7.4，9.0。急性毒性LD₅₀雄大鼠，雄小鼠，雌小鼠(mg/kg)：234，88，80皮下注射；208，85，77腹腔注射；245，51，45静脉注射。

派来霉素毒性和生态

派来霉素制备

方法1：合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中，在环己基碳化二亚胺存在下反应，可得培洛霉素。

方法2：发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中，加入N-(1-苯基乙基)丙二胺，进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H⁺型)离子交换树脂进一步纯化，得到培洛霉素。

派来霉素英文别名

• PLM
• N1-[3-[[(S)-a-Methylbenzyl]amino]propyl]bleomycinamide
• NK-631{PEP
• Peplocin
• Bleomycin PEP
• Pepleocine
• Pepreomycin
• (2R,3S,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[2-{[(6-Amino-2-{3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl}-5-methyl-4-pyrimidinyl)carbonyl]amino}-3-{[3-hydroxy-5-({3-hydroxy-1-oxo-1-[(2-{4-[(3-{[(1S)-1-phenylethyl]amino}propyl)carbamoyl]-2,4'-bi-1,3-thiazol-2'-yl}ethyl)amino]-2-butanyl}amino)-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-3,5-dihydroxy-6
• Pepleomycin
• PEP-Bleomycin
• 3((S)-1'-Phenylethylamino)-propylaminbleomycin
• N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide