派来霉素

更新时间:2024-01-05 14:32:12

派来霉素结构式
派来霉素结构式
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常用名 派来霉素 英文名 N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide
CAS号 68247-85-8 分子量 1473.589
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C61H88N18O21S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 派来霉素用途


Peplomycin(博莱霉素PEP;Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。

 派来霉素名称

中文名 派来霉素
英文名 peplomycin
中文别名 培普利欧霉素 | (S)-N^^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B
英文别名 更多

 派来霉素生物活性

描述 Peplomycin(博莱霉素PEP;Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。
相关类别
体外研究 Peplomycin(0-100μM;30 h)以剂量依赖性方式抑制人口腔鳞癌细胞系SSCKN和SCCTF细胞[3]。Peplomycin(1μM和10μM;30 h)导致细胞内染色质的核分裂和浓缩,并诱导细胞凋亡[3]。Peplomycin(5 mg/mL;7 d)通过将成纤维细胞分化为α-SMA阳性MF,诱导从盐水注射大鼠(N-Fib)分离的肺纤维化[4]。细胞活力测定[3]细胞系:SSCKN和SCCTF细胞浓度:0、1、5、10、50和100μM孵育时间:30小时结果:在50μM以下,细胞活力呈剂量依赖性降低,分别为对照组的38%和30%。
体内研究 Peplomycin(5 mg/kg;每日一次)诱导大鼠肺成纤维细胞为肌成纤维细胞(MF),而胸膜附近的肺周围显示出晚期纤维化,伴有少量α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性MF,其超微结构具有丰富的微丝和细胞器[4]。

 派来霉素物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
分子式 C61H88N18O21S2
分子量 1473.589
精确质量 1472.581299
PSA 695.58000
LogP 0.00
折射率 1.689
储存条件 库房通风低温干燥
稳定性

硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate):C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末,熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺,微溶于二氧六环,不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中,37℃可稳定3个月,50℃可稳定6个星期,室温可稳定30个月。[α] 43625-2.0°(C=l,水)。pKa 2.9,4.8,7.4,9.0。急性毒性LD50雄大鼠,雄小鼠,雌小鼠(mg/kg):234,88,80皮下注射;208,85,77腹腔注射;245,51,45静脉注射。

 派来霉素毒性和生态

 派来霉素制备

方法1:合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中,在环己基碳化二亚胺存在下反应,可得培洛霉素。68247-85-8 preparation

方法2:发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中,加入N-(1-苯基乙基)丙二胺,进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化,得到培洛霉素。

 派来霉素英文别名

PLM
N1-[3-[[(S)-a-Methylbenzyl]amino]propyl]bleomycinamide
NK-631{PEP
Peplocin
Bleomycin PEP
Pepleocine
Pepreomycin
(2R,3S,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[2-{[(6-Amino-2-{3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl}-5-methyl-4-pyrimidinyl)carbonyl]amino}-3-{[3-hydroxy-5-({3-hydroxy-1-oxo-1-[(2-{4-[(3-{[(1S)-1-phenylethyl]amino}propyl)carbamoyl]-2,4'-bi-1,3-thiazol-2'-yl}ethyl)amino]-2-butanyl}amino)-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-3,5-dihydroxy-6
Pepleomycin
PEP-Bleomycin
3((S)-1'-Phenylethylamino)-propylaminbleomycin
N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide