吡喹酮

吡喹酮结构式
吡喹酮
常用名 吡喹酮 英文名 Praziquantel
CAS号 55268-74-1 分子量 312.406
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 544.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H24N2O2 熔点 136-142ºC
MSDS吡喹酮的MSDS|SDS|pdf下载 中文版 美版 闪点 254.6±22.5 °C

 吡喹酮用途


用途一:广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。 
用途二:作为驱虫药,对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。 
用途三:该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。 
用途四:抗蠕虫药,主要用于血吸虫病,也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等 
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 吡喹酮作用


本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落,对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果,同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性,使钙离子内流增加,抑制肌浆网钙泵的再摄取,虫体肌细胞内钙离子含量大增,使虫体麻痹脱落。

 吡喹酮物理化学性质

[ 密度 ]: 1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]: 544.1±50.0 °C at 760 mmHg
[ 熔点 ]: 136-142ºC
[ 分子式 ]: C19H24N2O2
[ 分子量 ]: 312.406
[ 闪点 ]: 254.6±22.5 °C
[ 精确质量 ]: 312.183777
[ PSA ]: 40.62000
[ LogP ]: 2.44
[ 外观性状 ]: 白色或几乎白色结晶粉末
[ 蒸汽压 ]: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]: 1.615
[ 储存条件 ]:

密封、在 -20ºC下保存

[ 稳定性 ]:

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

[ 计算化学 ]:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.7

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积40.6

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:472

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

[ 更多 ]:

1. 性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。

2. 密度(g/mL,25ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

4. 熔点(ºC):136-138

5. 沸点(ºC):544

6. 沸点(ºC,9mm hg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(°C):未确定

9. 比旋光度(ºC):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):7E-12 (25 C)

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:易溶于二甲亚砜,不溶于乙醚。

 吡喹酮MSDS

吡喹酮 修改号码:5.3

模块1. 化学品
产品名称: Praziquantel
修改号码: 5.3

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口) 第5级
 环境危害
急性水生毒性 第3级
GHS标签元素
 图标或危害标志无
 信号词警告
 危险描述吞咽可能有害。
对水生生物有害
 防范说明
[预防]避免释放到环境中。
[急救措施] 若感不适:呼叫解毒中心/医生。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):吡喹酮
百分比: >98.0%(HPLC)(N)
CAS编码: 55268-74-1
俗名: 2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino[2,1-
a]isoquinolin-4-one
分子式: C19H24N2O2

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
吡喹酮 修改号码:5.3

模块4. 急救措施
食入: 若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷冻储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色:白色类白色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点: 140°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
吡喹酮 修改号码:5.3

模块9. 理化特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水] 不溶于(0.04g/100mL)
[其他溶剂]
易溶于:氯仿
溶于: 甲醇, 乙醇

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD50:2840 mg/kg
ipr-rat LD50:586 mg/kg
scu-rat LD50:>16 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性: mmo-sat 150 mg/L (+S9)
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: UQ4150000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类: 24h LC50:13.4 mg/L (Clarias gariepinus)
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明
吡喹酮 修改号码:5.3

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 吡喹酮毒性和生态

吡喹酮毒理学数据:

小鼠、大鼠LD50(mg/kg):2000~3000经口,>3000皮下注射.

吡喹酮生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

吡喹酮毒性英文版

 吡喹酮安全信息

[ 个人防护装备 ]: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
[ 危害码 (欧洲) ]: F: Flammable;C: Corrosive;
[ 风险声明 (欧洲) ]: R11
[ 安全声明 (欧洲) ]: 16-26-36/37/39-45
[ 危险品运输编码 ]: NONH for all modes of transport
[ WGK德国 ]: 1
[ RTECS号 ]: UQ4150000
[ 海关编码 ]: 2933790090

 吡喹酮合成线路

 吡喹酮制备

【方法1】
有多种合成路线(异喹啉路线,哌嗪路线,苯乙胺路线等)。异喹啉路线具有起始原料来源广、价格低廉等优点。异喹啉经Reissetr反应生成1-苯甲酰基-2-氰基-1,2-二氢异喹啉。然后经加压氢化,制得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,接着与氯乙酰氯环合,得2-苯甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡嗪并[2,1-b]异喹啉-4-酮。最后,用磷酸水解,与环已甲酰氯缩合即得。
【方法2】
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
【方法3】
工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。

 吡喹酮海关

[ 海关编码 ]: 2933790090
[ 中文概述 ]: 2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%
[申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
[ Summary ]: 2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

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 吡喹酮英文别名

Distocide
WarMnil
embay8440
droncit
rac-praziquantel
Prazinon
Cesol
biltricide
EINECS 259-559-6
Azinox
MFCD00058531
Cysticide
pyquiton
2-CYCLOHEXYL-CARBONYL-1,3,4,6,7,11B-HEXAHYDRO-2H-PYRAZINE (2,1-A)ISOQUINOLINE-4-ONE
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