N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺

更新时间:2024-01-02 17:54:28

N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺结构式
N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺结构式
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常用名 N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺 英文名 CK-636
CAS号 442632-72-6 分子量 284.376
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 576.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H16N2OS 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 302.6±28.7 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 用途


CK-636(CK-0944636)是Arp2/3复合物抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,可渗透入细胞,对人,裂殖酵母和牛的Arp2/3复合物的IC50分别为4μM,24μM和32μM。

 名称

中文名 N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺
英文名 ck-636
英文别名 更多

 生物活性

描述 CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。
相关类别
靶点

IC50: 4/24/32 uM (Human/fission yeast/bovine Arp2/3)[1].

体外研究 CK-636在Arp2和Arp3之间结合,在那里它似乎阻止Arp2和Arp3进入其活性构象。 CK-636插入Arp3的疏水核心并改变其构象。 CK-636可防止肌动蛋白聚合和李斯特菌在感染的SKOV3细胞中形成肌动蛋白丝彗尾(IC50 =22μM)[1]。此外,CK-636处理的T细胞在前缘显示出细长的形态,具有尖锐的伪足,而CK-636处理的T细胞的宽度比DMSO处理的T细胞的宽度小约30%[2]。
参考文献

[1]. Nolen BJ, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature. 2009 Aug 20;460(7258):1031-4.

[2]. Kwon KW, et al. Migration of T cells on surfaces containing complex nanotopography. PLoS One. 2013 Sep 12;8(9):e73960.

 物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 576.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H16N2OS
分子量 284.376
闪点 302.6±28.7 °C
精确质量 284.098328
PSA 73.13000
LogP 3.10
外观性状 peach to light tan
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.674
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: ≥20mg/mL

 安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 文献1

更多文献
Discovery of the migrasome, an organelle mediating release of cytoplasmic contents during cell migration.

Cell Res. 25(1) , 24-38, (2015)

Cells communicate with each other through secreting and releasing proteins and vesicles. Many cells can migrate. In this study, we report the discovery of migracytosis, a cell migration-dependent mech...

 英文别名

N-[2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-thiophenecarboxamide
2-Thiophenecarboxamide, N-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-
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