| 描述 |
Mipasetamab是一种靶向AXL、酪氨酸激酶受体和TAM受体的IgG1κ抗体。Mipasetamab参与ADCT-601(Mipasetamab-uzoptirine)的合成,这是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。ADCT-601具有抗肿瘤活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
AXL[1]
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| 体外研究 |
ADCT-601(0.02-9.29 nM；5天) 对 AXL公司阳性 SN12C公司细胞和 AXL公司阴性 卡帕斯-299细胞显示出细胞毒性[1]。 ADCT-601(0.83 nM；2-36小时) 在 SN12C公司细胞中时间依赖性地增加 脱氧核糖核酸链间交联水平[1]。 细胞毒性测定[1]细胞系：AXL阳性SN12C细胞：Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299和SN12C浓度：培养时间：5天结果：显示体外细胞毒性,IC50分别为0.47 nM(Panc-1)、0.59 nM(A-172)、0.02 nM。
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| 体内研究 |
ADCT-601(3 mg/kg、6 mg/kg静脉注射；单剂量) 在非荷瘤雄性 斯普拉格-道利大鼠中具有安全性和耐受性[1]。 ADCT-601(1 mg/kg静脉注射；每天一次,持续 60天) 在 MDA-MB-231 TNBC公司异种移植模型和 SN12C公司肾癌异种移植模型中均对小鼠显示出有效且持续的抗肿瘤活性[1]。 ADCT-601(0.075、0.15或 0.3毫克/千克静脉注射；每天一次,持续 45天) 在具有异质 AXL公司表达的胰腺癌 偏微分方程模型 (第1657页)中也呈剂量依赖性[1]。 动物模型：SN12C肾癌症异种移植或MDA-MB-231 TNBC异种移植小鼠模型[1]剂量：0.3、0.6和1 mg/kg给药：静脉注射；结果：显著抑制小鼠体内肿瘤体积的生长。
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| 参考文献 |
[1]. Zammarchi F, et al. Preclinical Development of ADCT-601, a Novel Pyrrolobenzodiazepine Dimer-based Antibody-drug Conjugate Targeting AXL-expressing Cancers. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):582-593.
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