BRD0705

• 常用名: BRD0705
• 英文名: BRD0705
• CAS号: 2056261-41-5
• 分子量: 321.424
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₃N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BRD0705用途

BRD0705(BRD-0705)是一种有效的旁系同源选择性GSK3α抑制剂,IC50为66 nM,选择性比GSK3β高8倍(IC50=515 nM)；在311种激酶的CDK家族中显示出优异的选择性。CDK2,CDK3和CDK5)最有效抑制,IC50分别为6.87,9.74和9.20 uM(87-,123-,相对于GSK3α,选择性为116倍)；抑制GSK3α激酶功能,以时间和浓度依赖性方式损害GSK3αTyr279磷酸化,不影响GSK3βTyr216磷酸化,不稳定β-连环蛋白,诱导骨髓分化并损害集落形成在AML细胞中,没有明显的影响正常的造血细胞；损害白血病的发生并延长AML小鼠模型的存活期。

BRD0705名称

• 英文名: BRD0705

BRD0705生物活性

• 描述: BRD0705(BRD-0705)是一种有效的旁系同源选择性GSK3α抑制剂,IC50为66 nM,选择性比GSK3β高8倍(IC50=515 nM)；在311种激酶的CDK家族中显示出优异的选择性。CDK2,CDK3和CDK5)最有效抑制,IC50分别为6.87,9.74和9.20 uM(87-,123-,相对于GSK3α,选择性为116倍)；抑制GSK3α激酶功能,以时间和浓度依赖性方式损害GSK3αTyr279磷酸化,不影响GSK3βTyr216磷酸化,不稳定β-连环蛋白,诱导骨髓分化并损害集落形成在AML细胞中,没有明显的影响正常的造血细胞；损害白血病的发生并延长AML小鼠模型的存活期。
• 参考文献: References 1. Wagner FF, et al. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460. 2. Cancer Discov. 2018 Mar 16. doi: 10.1158/2159-8290.CD-RW2018-046. View Related Products by Target GSK-3

BRD0705物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量: 321.424
• 储存条件: -20°C