2056261-41-5

2056261-41-5结构式

常用中文名：BRD0705
常用英文名：BRD0705
CAS号：2056261-41-5
分子式：C₂₀H₂₃N₃O
分子量：321.424
相关类别：信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
发布时间：2020-01-20 09:10:56
更新时间：2024-01-08 19:00:30
BRD0705(BRD-0705)是一种有效的旁系同源选择性GSK3α抑制剂,IC50为66 nM,选择性比GSK3β高8倍(IC50=515 nM)；在311种激酶的CDK家族中显示出优异的选择性。CDK2,CDK3和CDK5)最有效抑制,IC50分别为6.87,9.74和9.20 uM(87-,123-,相对于GSK3α,选择性为116倍)；抑制GSK3α激酶功能,以时间和浓度依赖性方式损害GSK3αTyr279磷酸化,不影响GSK3βTyr216磷酸化,不稳定β-连环蛋白,诱导骨髓分化并损害集落形成在AML细胞中,没有明显的影响正常的造血细胞；损害白血病的发生并延长AML小鼠模型的存活期。

英文名	BRD0705

描述	BRD0705(BRD-0705)是一种有效的旁系同源选择性GSK3α抑制剂,IC50为66 nM,选择性比GSK3β高8倍(IC50=515 nM)；在311种激酶的CDK家族中显示出优异的选择性。CDK2,CDK3和CDK5)最有效抑制,IC50分别为6.87,9.74和9.20 uM(87-,123-,相对于GSK3α,选择性为116倍)；抑制GSK3α激酶功能,以时间和浓度依赖性方式损害GSK3αTyr279磷酸化,不影响GSK3βTyr216磷酸化,不稳定β-连环蛋白,诱导骨髓分化并损害集落形成在AML细胞中,没有明显的影响正常的造血细胞；损害白血病的发生并延长AML小鼠模型的存活期。
参考文献	References 1. Wagner FF, et al. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460. 2. Cancer Discov. 2018 Mar 16. doi: 10.1158/2159-8290.CD-RW2018-046. View Related Products by Target GSK-3