CDK12 inhibitor E9 racemate

更新时间:2024-01-13 19:41:45

CDK12 inhibitor E9 racemate结构式
CDK12 inhibitor E9 racemate结构式
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常用名 CDK12 inhibitor E9 racemate 英文名 CDK12 inhibitor E9 racemate
CAS号 2020052-41-7 分子量 434.544
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H30N6O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDK12 inhibitor E9 racemate用途


THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂;剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM);发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用;在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。

 CDK12 inhibitor E9 racemate名称

英文名 CDK12 inhibitor E9 racemate

 CDK12 inhibitor E9 racemate生物活性

描述 THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂;剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM);发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用;在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。
参考文献 References 1. Gao Y, et al. Cell Chem Biol. 2017 Dec 15. pii: S2451-9456(17)30424-5. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)

 CDK12 inhibitor E9 racemate物理化学性质

分子式 C24H30N6O2
分子量 434.544