地拉罗司

更新时间:2019-03-01 00:39:29

地拉罗司结构式
地拉罗司
常用名 地拉罗司 英文名 Deferasirox
CAS号 201530-41-8 分子量 373.362
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 672.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H15N3O4 熔点 260-262ºC
MSDS N/A 闪点 360.3±34.3 °C

 地拉罗司用途


Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
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 地拉罗司名称

中文名 地拉罗司
英文名 deferasirox
中文别名 去铁斯若 | 4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
英文别名 更多

 地拉罗司生物活性

描述 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
相关类别
体外研究 在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中,α1(I)原胶原表达降低25%,在处理24-120小时后观察到最大降低(10倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)表达显着降低[1]。 Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用,浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。
体内研究 与对照组相比,用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面,Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液
1 mM 2.6784 mL 13.3919 mL 26.7838 mL
5 mM 0.5357 mL 2.6784 mL 5.3568 mL
10 mM 0.2678 mL 1.3392 mL 2.6784 mL
细胞实验 将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时,并通过MTT测定确定增殖[2]。
动物实验 小鼠:将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg / kg口服给药直至累积剂量达到300mg / kg。每天观察小鼠并称重[3]。
存储
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C(O)C1=CC=C(N2N=C(C3=CC=CC=C3O)N=C2C4=CC=CC=C4O)C=C1
参考文献

[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.

[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.

[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.

相关活性
小分子
磺丁基-β-环糊精 | 环孢菌素 | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-荧光素 | 野百合碱
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 地拉罗司物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 672.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 260-262ºC
分子式 C21H15N3O4
分子量 373.362
闪点 360.3±34.3 °C
精确质量 373.106262
PSA 107.95000
LogP 6.43
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.699
储存条件 -20°C Freezer

 地拉罗司安全信息

海关编码 2933990090

 地拉罗司合成线路

 地拉罗司海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 地拉罗司英文别名

ICL-670
Exjade
Deferasirox
相关药品:
去铁胺 | 抗酸药 | 美罗华 | 葡萄糖苷
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  • 产品名:Deferasirox
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参考价格:$92/10mM*1mLinDMSO

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